954138-07-9

• 常用中文名：PF-03049423 free base
• 常用英文名：PF-03049423 free base
• CAS号：954138-07-9
• 分子式：C₂₄H₃₂N₆O₄
• 分子量：468.54900
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2017-11-22 12:20:32
• 更新时间：2024-01-21 16:28:12
• PF-03049423(化合物PF-5)游离碱是一种有效且高度选择性的磷酸二酯酶5A抑制剂,对大鼠和人血小板酶的IC50约为0.2nM。PF-03049423游离碱可用于急性缺血性卒中的研究[1]。

名称

• 英文名: 3-[4-(2-Hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-7-(6-methoxy-3-pyridinyl)-1- (2-propoxyethyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-2(1H)-one

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₂N₆O₄
• 分子量: 468.54900
• 精确质量: 468.24900
• PSA: 105.84000
• LogP: 1.40590

生物活性

• 描述: PF-03049423(化合物PF-5)游离碱是一种有效且高度选择性的磷酸二酯酶5A抑制剂,对大鼠和人血小板酶的IC50约为0.2nM。PF-03049423游离碱可用于急性缺血性卒中的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE5A

  rat and human platelet enzyme:~0.2 nM (IC50)

• 体内研究: PF-03049423(化合物PF-5)(1-10 mg/kg；皮下注射；b.i.d.7天)促进永久性大脑中动脉闭塞导致的严重中风大鼠模型的功能恢复[1]。PF-03049423(1.0 mg/kg b.i.d.或0.6 mg/kg q.d.,持续7天)即使在闭塞后24-72小时开始治疗,也能改善卒中后感觉-运动行为结果[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,大脑中动脉闭塞(MCA-o)模型[1]剂量：0.1、1或10 mg/kg给药：皮下注射,每天皮下注射7天结果：1 mg/kg和10 mg/kg时功能恢复改善。