PF-03049423 free base

• 常用名: PF-03049423 free base
• 英文名: PF-03049423 free base
• CAS号: 954138-07-9
• 分子量: 468.54900
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₃₂N₆O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PF-03049423 free base用途

PF-03049423(化合物PF-5)游离碱是一种有效且高度选择性的磷酸二酯酶5A抑制剂,对大鼠和人血小板酶的IC50约为0.2nM。PF-03049423游离碱可用于急性缺血性卒中的研究[1]。

PF-03049423 free base名称

• 英文名: 3-[4-(2-Hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-7-(6-methoxy-3-pyridinyl)-1- (2-propoxyethyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-2(1H)-one

PF-03049423 free base生物活性

• 描述: PF-03049423(化合物PF-5)游离碱是一种有效且高度选择性的磷酸二酯酶5A抑制剂,对大鼠和人血小板酶的IC50约为0.2nM。PF-03049423游离碱可用于急性缺血性卒中的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  PDE5A

  rat and human platelet enzyme:~0.2 nM (IC50)

• 体内研究: PF-03049423(化合物PF-5)(1-10 mg/kg；皮下注射；b.i.d.7天)促进永久性大脑中动脉闭塞导致的严重中风大鼠模型的功能恢复[1]。PF-03049423(1.0 mg/kg b.i.d.或0.6 mg/kg q.d.,持续7天)即使在闭塞后24-72小时开始治疗,也能改善卒中后感觉-运动行为结果[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,大脑中动脉闭塞(MCA-o)模型[1]剂量：0.1、1或10 mg/kg给药：皮下注射,每天皮下注射7天结果：1 mg/kg和10 mg/kg时功能恢复改善。

PF-03049423 free base物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₃₂N₆O₄
• 分子量: 468.54900
• 精确质量: 468.24900
• PSA: 105.84000
• LogP: 1.40590
• InChIKey: MNLNAGRCHNMKKJ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCOCCn1c(=O)c(N2CCN(CCO)CC2)nc2cnc(-c3ccc(OC)nc3)cc21

PF-03049423 free base靶点实验

查看更多实验

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for COX2 to IC50 for human platelet PDE5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1073640

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for dopamine D1 receptor to IC50 for human platelet PDE5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1073639

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for dopamine D2 receptor to IC50 for human platelet PDE5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1073638

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for dopamine D3 receptor to IC50 for human platelet PDE5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1073637

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for DAT to IC50 for human platelet PDE5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1073636

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for adrenergic beta-1 receptor to IC50 for human platelet P... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1073635

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human retina PDE6 to IC50 for human platelet PDE5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1073647

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human recombinant PDE11 to IC50 for human platelet PDE5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1073646

实验名称：Inhibition of human platelet PDE5 assessed as reduction in conversion of [3H]cGMP to ... 来源：ChEMBL 靶标：cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase External Id：CHEMBL1073645

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for cannabinoid receptor 2 to IC50 for human platelet PDE5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1073644

共93条，当前第1页，共10页

1

2

3

4

5