1189959-59-8

• 常用中文名：Isradipine-d3
• 常用英文名：Isradipine-d3
• CAS号：1189959-59-8
• 分子式：C₁₉H₁₈D₃N₃O₅
• 分子量：374.40600
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2017-07-11 18:36:28
• 更新时间：2024-01-14 12:36:41
• 依拉地平-d3(PN 200-110-d3)是氘标记的依拉地平。依拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。依拉地平作为一种强大的外周血管扩张剂,是一种对心脏和外周循环有选择性作用的二氢吡啶钙拮抗剂。依拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[1][2][3]。

名称

• 英文名: 3-O-propan-2-yl 5-O-(trideuteriomethyl) 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• 英文别名: Esradin-d3; Prescal-d3; Clivoten-d3; DynaCirc-d3; Isrodipine-3; Isradipine-d3; Lomir-d3; [2H3]-Isradipine

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₈D₃N₃O₅
• 分子量: 374.40600
• 精确质量: 374.16700
• PSA: 103.55000
• LogP: 2.91100

生物活性

• 描述: 依拉地平-d3(PN 200-110-d3)是氘标记的依拉地平。依拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。依拉地平作为一种强大的外周血管扩张剂,是一种对心脏和外周循环有选择性作用的二氢吡啶钙拮抗剂。依拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Ilijic E, et al. The L-type channel antagonist isradipine is neuroprotective in a mouse model of Parkinson's disease. Neurobiol Dis. 2011;43(2):364-371.

  [3]. Campbell CA, et al. Effects of isradipine, an L-type calcium channel blocker on permanent and transient focal cerebral ischemia in spontaneously hypertensive rats. Exp Neurol. 1997;148(1):45-50.

  [4]. Hof RP, et al. Selective effects of PN 200-110 (isradipine) on the peripheral circulation and the heart. Am J Cardiol. 1987;59(3):30B-36B.