74513-77-2

• 常用中文名：Ro 363
• 常用英文名：Ro 363
• CAS号：74513-77-2
• 分子式：C₁₉H₂₅NO₆
• 分子量：363.40500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2017-12-09 18:03:23
• 更新时间：2024-01-10 18:24:49
• Ro 363 是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。RO 363 是一种有效的正性肌力兴奋剂,并且是一种心血管调节剂,可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。

名称

• 英文名: 4-[3-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethylamino]-2-hydroxypropoxy]benzene-1,2-diol
• 英文别名: 1,2-Benzenediol,4-(3-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)amino)-2-hydroxypropoxy)-,(+-); Ro 363; C19H25NO6; 1-(3,4-Dimethoxyphenethylamino)-3-(3,4-dihydroxyphenoxy)-2-propanol

物化性质

• 密度: 1.245g/cm3
• 沸点: 600.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₅NO₆
• 分子量: 363.40500
• 闪点: 316.8ºC
• 精确质量: 363.16800
• PSA: 100.41000
• LogP: 2.07790
• 折射率: 1.587

生物活性

• 描述: Ro 363 是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。RO 363 是一种有效的正性肌力兴奋剂,并且是一种心血管调节剂,可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  β1-adrenoceptor[1]

• 体外研究: 从豚鼠分离的灌流心脏制剂在给予剂量为70-100%的Ro 363后发生心律失常性收缩[1]。在β1受体激活(豚鼠心房和回肠制剂以及兔、大鼠和豚鼠心室条)引起的作用下,在组织中,RO 363的效力约为(-)-异丙肾上腺素的一半[2]。在豚鼠自发收缩的气管制剂中,RO 363是一种完全激动剂,其效力约为(-)-异丙肾上腺素的一半。RO 363的这些作用是由于组织中β1受体群体的激活,因为RO 363和(-)-异丙肾上腺素在气管、心脏和回肠制剂中具有相同的相对效力[2]。
• 体内研究: 在氯仿麻醉的猫中,与肾上腺素(肾上腺素)相比,Ro 363在动物中基本上不具有致心律失常活性,在动物中,U-0882或氟烷可引起心脏敏化[1]。Ro 363在给予亚节律剂量的哇巴因后诱发室性心律失常,并增加非哇巴因治疗动物迷走神经刺激期间发生的耳下逃逸搏动次数[1]。
• 参考文献:

  [1]. Maccarrone C, et al. Comparison of the Arrhythmogenic Actions of (-)-Isoprenaline, Dobutamine and the selective beta 1-adrenoceptor agonist, (+/-)-(1-[3',4'-dihydroxyphenoxy] -2-hydroxy-[3",4"-dimethoxy phenethylamino]-propane)-oxalate (Ro 363). Arzneimittelforschung. 1985;35(3):592-8.

  [2]. Iakovidis D, et al. In vitro activity of RO363, a beta1-adrenoceptor selective agonist. Br J Pharmacol. 1980 Apr;68(4):677-85.

  [3]. Einstein R, et al. Comparison of the cardiac effects of beta-adrenoreceptor agonists in anaesthetised and conscious dogs. J Auton Pharmacol. 1986 Mar;6(1):9-14.