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| 中文名 | 他齐茶碱 |
|---|---|
| 英文名 | 7-[2-hydroxy-3-[4-(3-phenylsulfanylpropyl)piperazin-1-yl]propyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione |
| 英文别名 |
Tazifyllinum
Tazifilina [Spanish] tazifylline Tazifylline [INN] 7-[3-[4-(3-phenylthiopropyl)-1-piperazinyl]-2-hydroxypropyl]-theophylline 3,7-dihydro-1,3-dimethyl-7-<3-<4-<3-(phenylthio)propyl>piperazin-1-yl>-2-hydroxypropyl>-1H-purine-2,6-dione Tazifyllinum [Latin] UNII-F45OX6FZWP Tazifilina (±)-Tazifylline |
| 描述 | (±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
H1-receptor[1] |
| 体外研究 | Tazifylline有效抑制由分离的豚鼠回肠中的组胺H1受体诱发的收缩,并且在体外放射性配体结合研究中对这些受体表现出高亲和力Tazifylline对组胺H2受体,α-和β-肾上腺素能受体具有低得多的亲和力,5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型。 Tazifylline很难抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺[1]。 |
| 体内研究 | 在大鼠,豚鼠和狗中,Tazifylline的抗组胺作用起效快,寿命长。在麻醉的豚鼠中,Tazifylline显着抑制组胺诱导的支气管收缩,并保护有意识的动物免受大剂量胺的致死作用。在清醒大鼠中,Tazifylline在减少皮内组胺的炎症效应方面比过敏反应引起的更有效。在有意识的狗中,口服施用Tazifylline长时间抑制组胺诱导的皮肤炎症,并且在麻醉的动物中减弱了组胺诱发的低血压部分,这可归因于H1受体的刺激。大剂量的Tazifylline不会降低小鼠的自发运动活性,也不会在清醒大鼠中产生明显的行为抑郁症状[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.34g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 705.1ºC at 760 mmHg |
| 分子式 | C23H32N6O3S |
| 分子量 | 472.60400 |
| 闪点 | 380.2ºC |
| 精确质量 | 472.22600 |
| PSA | 113.83000 |
| LogP | 0.47040 |
| 折射率 | 1.668 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
