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中文名 他齐茶碱
英文名 7-[2-hydroxy-3-[4-(3-phenylsulfanylpropyl)piperazin-1-yl]propyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione
英文别名 Tazifyllinum
Tazifilina [Spanish]
tazifylline
Tazifylline [INN]
7-[3-[4-(3-phenylthiopropyl)-1-piperazinyl]-2-hydroxypropyl]-theophylline
3,7-dihydro-1,3-dimethyl-7-<3-<4-<3-(phenylthio)propyl>piperazin-1-yl>-2-hydroxypropyl>-1H-purine-2,6-dione
Tazifyllinum [Latin]
UNII-F45OX6FZWP
Tazifilina
(±)-Tazifylline
描述 (±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。
相关类别
靶点

H1-receptor[1]

体外研究 Tazifylline有效抑制由分离的豚鼠回肠中的组胺H1受体诱发的收缩,并且在体外放射性配体结合研究中对这些受体表现出高亲和力Tazifylline对组胺H2受体,α-和β-肾上腺素能受体具有低得多的亲和力,5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型。 Tazifylline很难抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺[1]。
体内研究 在大鼠,豚鼠和狗中,Tazifylline的抗组胺作用起效快,寿命长。在麻醉的豚鼠中,Tazifylline显着抑制组胺诱导的支气管收缩,并保护有意识的动物免受大剂量胺的致死作用。在清醒大鼠中,Tazifylline在减少皮内组胺的炎症效应方面比过敏反应引起的更有效。在有意识的狗中,口服施用Tazifylline长时间抑制组胺诱导的皮肤炎症,并且在麻醉的动物中减弱了组胺诱发的低血压部分,这可归因于H1受体的刺激。大剂量的Tazifylline不会降低小鼠的自发运动活性,也不会在清醒大鼠中产生明显的行为抑郁症状[1]。
参考文献

[1]. Poizot A, et al. Animal pharmacology of the selective histamine H1-receptor antagonist tazifylline. Arzneimittelforschung. 1986 Apr;36(4):695-702.

密度 1.34g/cm3
沸点 705.1ºC at 760 mmHg
分子式 C23H32N6O3S
分子量 472.60400
闪点 380.2ºC
精确质量 472.22600
PSA 113.83000
LogP 0.47040
折射率 1.668
储存条件 -20°C,密闭,干燥