(±)-他齐茶碱

• 常用名: (±)-他齐茶碱
• 英文名: (±)-Tazifylline
• CAS号: 79712-55-3
• 分子量: 472.60400
• 密度: 1.34g/cm3
• 沸点: 705.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₂N₆O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: 380.2ºC

(±)-他齐茶碱用途

(±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。

(±)-他齐茶碱名称

• 中文名: 他齐茶碱
• 英文名: 7-[2-hydroxy-3-[4-(3-phenylsulfanylpropyl)piperazin-1-yl]propyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione

(±)-他齐茶碱生物活性

• 描述: (±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  H1-receptor[1]

• 体外研究: Tazifylline有效抑制由分离的豚鼠回肠中的组胺H1受体诱发的收缩,并且在体外放射性配体结合研究中对这些受体表现出高亲和力Tazifylline对组胺H2受体,α-和β-肾上腺素能受体具有低得多的亲和力,5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型。 Tazifylline很难抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺[1]。
• 体内研究: 在大鼠,豚鼠和狗中,Tazifylline的抗组胺作用起效快,寿命长。在麻醉的豚鼠中,Tazifylline显着抑制组胺诱导的支气管收缩,并保护有意识的动物免受大剂量胺的致死作用。在清醒大鼠中,Tazifylline在减少皮内组胺的炎症效应方面比过敏反应引起的更有效。在有意识的狗中,口服施用Tazifylline长时间抑制组胺诱导的皮肤炎症,并且在麻醉的动物中减弱了组胺诱发的低血压部分,这可归因于H1受体的刺激。大剂量的Tazifylline不会降低小鼠的自发运动活性,也不会在清醒大鼠中产生明显的行为抑郁症状[1]。
• 参考文献:

  [1]. Poizot A, et al. Animal pharmacology of the selective histamine H1-receptor antagonist tazifylline. Arzneimittelforschung. 1986 Apr;36(4):695-702.

(±)-他齐茶碱物理化学性质

• 密度: 1.34g/cm3
• 沸点: 705.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₂N₆O₃S
• 分子量: 472.60400
• 闪点: 380.2ºC
• 精确质量: 472.22600
• PSA: 113.83000
• LogP: 0.47040
• InChIKey: JTOUASWUIMAMAD-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cn1c(=O)c2c(ncn2CC(O)CN2CCN(CCCSc3ccccc3)CC2)n(C)c1=O
• 折射率: 1.668
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

(±)-他齐茶碱英文别名

• Tazifyllinum
• Tazifilina [Spanish]
• tazifylline
• Tazifylline [INN]
• 7-[3-[4-(3-phenylthiopropyl)-1-piperazinyl]-2-hydroxypropyl]-theophylline
• 3,7-dihydro-1,3-dimethyl-7-<3-<4-<3-(phenylthio)propyl>piperazin-1-yl>-2-hydroxypropyl>-1H-purine-2,6-dione
• Tazifyllinum [Latin]
• UNII-F45OX6FZWP
• Tazifilina
• (±)-Tazifylline