131436-22-1

• 常用中文名：Cercosporamide
• 常用英文名：Cercosporamide
• CAS号：131436-22-1
• 分子式：C₁₆H₁₃NO₇
• 分子量：331.277
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2016-02-10 07:23:49
• 更新时间：2024-01-02 21:54:06
• Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。

名称

• 中文名: Cercosporamide
• 英文名: cercosporamide
• 英文别名: 4-Dibenzofurancarboxamide, 8-acetyl-9,9a-dihydro-1,3,7-trihydroxy-9a-methyl-9-oxo-, (9aS)-; 4-Dibenzofurancarboxamide; (9aS)-8-acetyl-1,3,7-trihydroxy-9a-methyl-9-oxodibenzofuran-4-carboxamide; (9aS)-8-Acetyl-1,3,7-trihydroxy-9a-methyl-9-oxo-9,9a-dihydrodibenzo[b,d]furan-4-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 582.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₃NO₇
• 分子量: 331.277
• 闪点: 306.1±30.1 °C
• 精确质量: 331.069214
• PSA: 148.14000
• LogP: 0.00
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.741
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MNK
  天然产物 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Pkc1:50 nM (IC50)

  Pkc1:7 nM (Ki)

  Mnk

• 体外研究: 尾孢菌素是一种广谱天然抗真菌化合物,实际上是一种选择性和高效的真菌Pkc1激酶抑制剂[1]。尾孢菌素是一种抗真菌剂,最近被证明可作为独特的Mnk抑制剂,具有抗白血病特性。 Cercosporamide是AML细胞中Ser209的eIF4E磷酸化的有效抑制剂,并且对AML患者的原始白血病祖细胞(CFU-L)产生有效的抑制作用。为了确定Cercosporamide是否对白血病细胞的细胞增殖和活力表现出负调节作用,进行MTT测定。当U937细胞在存在或不存在增加剂量的Cercosporamide的情况下孵育时,发现了剂量依赖性的细胞生长抑制。当检测尾孢菌素对MM6和K562细胞的作用时,可以看到具有可比较结果的类似实验[2]。
• 体内研究: 单独使用Cercosporamide或Ara-C治疗可显着抑制异种移植物的生长(10 mg/kg每日两次Cercosporamide,P <0.011; Cercosporamide每日20 mg/kg,P <0.006; Ara-C P <0.0374) )。 Cercosporamide 10 mg/kg每日两次加Ara-C的组合明显比单独使用任何一种药物更有效(P <0.0009 vs Cercosporamide; P = 0.005 vs Ara-C; P <0.0001 vs任一载体)。与Ara-C联合使用的尾孢菌素(20 mg/kg,每日一次)显示出相似的效果,显着抑制肿瘤生长与captisol(P <0.0001)或水(P = 0.0003),但与单独使用Cercosporamide无显着差异( 20 mg/kg)或单独使用Ara-C [2]。
• 细胞实验: 将U937，MM6和K562细胞在指定剂量的Cercosporamide（1,10和20μM）存在或不存在下孵育5天。通过MTT测定评估细胞增殖[2]。
• 动物实验: 以每只小鼠5×10 6个细胞的密度植入小鼠[2] MV4-11细胞。通过卡尺测量肿瘤并计算肿瘤体积。一旦肿瘤达到100平方毫米的平均组，将动物随机分配到以下治疗组：Ara-C（腹膜内每天20mg / kg），Cercosporamide（10mg / kg每日两次，20mg / kg每天通过管饲口服给药） ），Ara-C加Cercosporamide组合（如上），或相对载体对照（Cercosporamide的captisol和Ara-C的水）[2]。
• 参考文献:

  [1]. Sussman A, et al. Discovery of Cercosporamide, a known antifungal natural product, as a selective Pkc1 kinase inhibitor through high-throughput screening. Eukaryot Cell. 2004 Aug;3(4):932-43.

  [2]. Altman JK, et al. Inhibition of Mnk kinase activity by Cercosporamide and suppressive effects on acute myeloid leukemia precursors. Blood. 2013 May 2;121(18):3675-81.

MSDS

1.1 产品标识符 : Cercosporamide, from Cercosporidium henningsii 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 无数据资料 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别4) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H302吞咽有害。 警告申明 预防 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 措施 P301 + P312如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。 P330漱口。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : C16H13NO7 分子式 : 331.28 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 - CAS 号131436-22-1 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 不适用 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 辛醇--水的分配系数的对数值: -0.390 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞对人体有害。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport