877606-63-8

• 常用中文名：阿法西芬
• 常用英文名：Afacifenacin
• CAS号：877606-63-8
• 分子式：C₂₇H₂₆F₃N₃O₂
• 分子量：481.50900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2017-03-25 18:55:39
• 更新时间：2023-10-16 15:22:30
• 阿法非那素(SMP-986)是一种有效的口服毒蕈碱受体拮抗剂。阿非芬酸通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加尿量,减少排尿和失禁的频率。阿法非那素具有研究膀胱过度活动(OAB)的潜力[1][2]。

名称

• 中文名: 阿法西芬
• 英文名: (4S)-4-phenyl-3-[1-[[3-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]piperidin-4-yl]-1,4-dihydroquinazolin-2-one
• 英文别名: UNII-XQU62QZ74P; Afacifenacin

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₆F₃N₃O₂
• 分子量: 481.50900
• 精确质量: 481.19800
• PSA: 48.30000
• LogP: 5.51170

生物活性

• 描述: 阿法非那素(SMP-986)是一种有效的口服毒蕈碱受体拮抗剂。阿非芬酸通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加尿量,减少排尿和失禁的频率。阿法非那素具有研究膀胱过度活动(OAB)的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: 阿非芬酸(0.3、1、3 mg/kg；胃内给药)显着增加脑梗死大鼠的膀胱容量和降低排尿压力 (MP)[2]动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(脑梗塞模型)[2]剂量：0.3,1,3mg/kg给药：胃内给药结果：显著增加膀胱容量,降低排尿压力(MP),而不影响残余尿量(RUV)。
• 参考文献:

  [1]. Yeo EK, et al. New therapies in the treatment of overactive bladder. Expert Opin Emerg Drugs. 2013 Sep;18(3):319-37.

  [2]. Natsuko Goto, et al. Dual inhibition of Na+-channel and muscarinic receptor by SMP-986 efficiently improved voiding function compared to anti-muscarinic agents in two conscious rat models of detrusor overactivity. The Journal of Urology. 2008, 179, 129.