151533-34-5

• 常用中文名：(Rac)-Acolbifene
• 常用英文名：rac-Acolbifene
• CAS号：151533-34-5
• 分子式：C₂₉H₃₁NO₄
• 分子量：457.56100
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-11-07 09:18:02
• 更新时间：2024-01-12 11:39:35
• (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。

名称

• 英文名: 2-[4-[2-(1-piperidino)ethoxy]phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-7-hydroxy-2H-1-benzopyran
• 英文别名: 7-hydroxy-3-(4'-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-(4"-(2"'-piperidinoethoxy)phenyl)-2H-benzopyran; rac-Acolbifene; 2-[4-[2-(1-piperidino)ethoxy]phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl) -4-methyl-7-hydroxy-2H-1-benzopyran

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₁NO₄
• 分子量: 457.56100
• 精确质量: 457.22500
• PSA: 62.16000
• LogP: 5.96480

生物活性

• 描述: (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: (Rac)-Acolbifene(EM-343；(Rac)-EM-652对T-47D细胞有抑制作用,IC50值为0.110nm[1]。细胞活力测定[1]细胞系：T-47D细胞浓度：0.110nm孵育时间：72h结果：抑制T-47D细胞生长。
• 体内研究: (Rac)-阿昔芬(口服；7.5nm,75nm；9d；每日一次)在去卵巢小鼠中显示良好的药理学特征,在7.5nm和75nm剂量下分别显示63%和84%的抗子宫萎缩抑制作用(PK研究,去卵巢小鼠)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gauthier S1,et al.Synthesis and structure-activity relationships of analogs of EM-652 (acolbifene), a pure selective estrogen receptor modulator. Study of nitrogen substitution.J Enzyme Inhib Med Chem. 2005 Apr;20(2):165-77.

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