16662-46-7

• 常用中文名：(±)-Methoxyverapamil (hydrochloride)
• 常用英文名：Gallopamil hydrochloride
• CAS号：16662-46-7
• 分子式：C₂₈H₄₁ClN₂O₅
• 分子量：521.08900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2018-02-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 18:28:46
• Gallopamil hydrochloride (Methoxyverapamil hydrochloride) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium) 拮抗剂。Gallopamil hydrochloride 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM。Gallopamil hydrochloride 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。

名称

• 中文名: 盐酸戈洛帕米
• 英文名: methoxyverapamil hydrochloride
• 英文别名: D600; GALLOPAMIL; GALLOPAMIL HYDROCHLORIDE; D600,HCL; (S)-Gallopamil; (+/-)-METHOXYVERAPAMIL HCL; (+/-)-METHOXYVERAPAMIL,HYDROCHLORIDE; GALLOPAMIL HCL; D 600 HYDROCHLORIDE

物化性质

• 密度: 1.068g/cm3
• 沸点: 605.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₈H₄₁ClN₂O₅
• 分子量: 521.08900
• 闪点: 320.2ºC
• 精确质量: 520.27000
• PSA: 73.18000
• LogP: 5.90368
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Gallopamil hydrochloride (Methoxyverapamil hydrochloride) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium) 拮抗剂。Gallopamil hydrochloride 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM。Gallopamil hydrochloride 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Ca2+

• 体内研究: 盐酸加洛帕米(甲氧维拉帕米盐酸盐；静脉注射；0.2mg/kg；持续5min)可显著降低室性心动过速(VT),完全预防心室颤动(VF)。加洛帕米显著降低注射后5分钟测得的收缩压和舒张压,但不显著影响心率[3]。动物模型：雄性Wistar大鼠体重290-370g[3]剂量：0.2mg/kg给药：静脉注射；5min结果：VT明显降低,VF完全预防。
• 参考文献:

  [1]. Brogden RN, et al. Gallopamil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in ischaemic heart disease. Drugs. 1994 Jan;47(1):93-115.

  [2]. Sewing KF, et al. Calcium channel antagonists verapamil and gallopamil are powerful inhibitors of acid secretion in isolated and enriched guinea pig parietal cells. Pharmacology. 1983;27(1):9-14.

  [3]. Kirchengast M, et al. Reperfusion arrhythmias in closed-chest rats: the effect of myocardial noradrenaline depletion and Ca2(+)-antagonism. Clin Exp Pharmacol Physiol. 1991 Apr;18(4):217-21.

安全

• WGK德国: 3