18200-13-0

• 常用中文名：BL-1249
• 常用英文名：BL 1249
• CAS号：18200-13-0
• 分子式：C₁₇H₁₇N₅
• 分子量：291.35000
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2016-04-22 19:05:55
• 更新时间：2024-01-10 19:54:25
• BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2),EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。

名称

• 英文名: N-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-amine
• 英文别名: (5,6,7,8-Tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine; 5-(2-(Cyclohexano<b>anilino)-phenyl)-tetrazol; UNII-5E7RR1J6TR; (5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine; BL-1249

物化性质

• 密度: 1.291g/cm3
• 沸点: 492.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₇N₅
• 分子量: 291.35000
• 闪点: 251.7ºC
• 精确质量: 291.14800
• PSA: 66.49000
• LogP: 3.56210
• 蒸汽压: 7.57E-10mmHg at 25°C
• 折射率: 1.684
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2),EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  EC50: 5.5 μM (TREK-1) and 8.0 μM (TREK-2)[1]

• 体外研究: BL-1249对培养的人膀胱肌细胞产生浓度依赖性的膜超极化,可被评估为电压敏感染料双(1,2-二丁基巴比妥酸)三甲氧醇(EC50为1.26μM)的荧光降低,或通过直接电生理测量EC50为1.49μM)。BL-1249在人主动脉平滑肌细胞中产生浓度依赖性超极化,EC50为21.0μM[1]。在体外器官浴实验中,BL-1249在大鼠膀胱条(EC50为1.12μM)中产生浓度依赖性的30m M KCl诱发的收缩舒张,但在最高浓度(10μM)时对主动脉条无影响。BL-1249引起的膀胱松弛被Ba2+(1和10 mM)部分阻断[1]。BL-1249是细胞外应用时TREK亚家族的选择性激动剂,在K2P4.1(TRAAK)上对K2P2.1(TREK-1)和K2P10.1(TREK-2)具有优先作用,并确定其作用机制依赖于选择性过滤器C型门的选通[2]。
• 体内研究: BL-1249(1 mg/kg)抑制体内等容性膀胱收缩。BL-1249对膀胱收缩的作用持续时间较短(30分钟),可能是由于该化合物在静脉注射(0.69小时)后的快速消除半衰期所致。BL-1249(1 mg/kg)对平均动脉血压几乎没有影响,这一观察结果再次符合体外膀胱对血管舒张药的选择性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tertyshnikova S, et al. BL-1249 [(5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine]: a putative potassium channel opener with bladder-relaxant properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr;313(1):250-9.

  [2]. Pope L, et al. Protein and Chemical Determinants of BL-1249 Action and Selectivity for K2P Channels. ACS Chem Neurosci. 2018 Dec 19;9(12):3153-3165.

  [3]. Iwaki Y, et al. Towards a TREK-1/2 (TWIK-Related K+ Channel 1 and 2) dual activator tool compound: Multi-dimensional optimization of BL-1249. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Jul 1;29(13):1601-1604.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335-H413
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%