58473-74-8

• 常用中文名：反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
• 常用英文名：Cinromide
• CAS号：58473-74-8
• 分子式：C₁₁H₁₂BrNO
• 分子量：254.12300
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-07-17 18:11:51
• 更新时间：2024-01-21 21:12:28
• Cinromide 是一种广谱的抗惊厥剂。

名称

• 中文名: 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
• 英文名: trans-3-bromo-n-ethylcinnamamide
• 中文别名: 反-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
• 英文别名: MFCD00075351; cinromide; trans 3-bromo-N-ethylcinnamamide; Cinromide (usan/inn); m-Bromo-N-ethylcinnamamide; trans-3-Brom-N-ethylzimtsaeureamid; (e)-3-(3-bromophenyl)-n-ethyl-2-propenamide

物化性质

• 密度: 1.369g/cm3
• 沸点: 417.5ºC at 760mmHg
• 熔点: 89-91ºC(lit.)
• 分子式: C₁₁H₁₂BrNO
• 分子量: 254.12300
• 闪点: 206.3ºC
• 精确质量: 253.01000
• PSA: 29.10000
• LogP: 2.98930
• 折射率: 1.591
• 储存条件: 2-8℃
• 计算化学:

  五、分子性质数据：

  1、 摩尔折射率：62.72

  2、 摩尔体积（m3/mol）：185.5

  3、 等张比容（90.2K）：473.3

  4、 表面张力（dyne/cm）：42.3

  5、 极化率：24.86

  6、 介电常数：未确定

• 更多:

  1. 性状：无可用

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

  4. 熔点（ºC）：89-91

  5. 沸点（ºC,常压）：无可用

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

  7. 折射率：无可用

  8. 闪点（ºC）：无可用

  9. 比旋光度（º）：无可用

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

  13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用

  14. 临界温度（ºC）：无可用

  15. 临界压力（KPa）：无可用

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

  17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用

  18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用

  19. 溶解性：无可用

生物活性

• 描述: Cinromide 是一种广谱的抗惊厥剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: Cinromide(10-100μM)抑制大鼠眼底条带中5-HT诱导的收缩46％。 Cinromide(100μM)抑制从大鼠肝脏和脑中制备的单胺氧化酶[1]。
• 体内研究: Cinromide显示电休克和leptazol(pentetrazo1)诱导的小鼠惊厥,ED50为60±11 mg/kg,90±15 mg/kg和80±15 mg/kg,腹腔注射和口服给药为300±61 mg/kg , 分别。通过在大鼠中腹膜内施用,Cinromide产生剂量相关的抗letatazol活性,ED50值为58±11mg/kg。此外,在大鼠静脉输注的leptazol阈值试验中,Cinromide(75mg/kg)显着提高了诱导阵挛发作所需的leptazol的量。 Cinromide(300 mg/kg,ip)对治疗4小时后麻醉的开胸犬没有显着影响,在300和600 mg/kg Cinromide口服治疗5小时后,有意识的狗也没有显着影响[1]。 Cinromide(40 mg/kg,iv)抑制神经元对无条件上颌神经刺激的反应,增加潜伏期并减少尖峰数量,并抑制神经元对无条件上颌神经刺激的反应,增加潜伏期和减少尖峰的数量。 Cinromide(20,40,80 mg/kg,iv)剂量依赖性地增加无条件反应和节段抑制的潜伏期。 Cinromide可降低脑室周围抑制和脑电图[2]。
• 动物实验: 将Cinromide溶解在丙二醇中以产生含有50mg / mL的溶液。在3分钟内将其缓慢注入股静脉。每只猫只研究一只神经元。为了评估剂量 - 反应关系，药物以三个累积剂量给予。药物注射间隔为15分钟。每次注射后10分钟采集用于药物水平测量的血液样品。血浆中的cinromide及其代谢产物水平由高效液相色谱法确定[2]。
• 参考文献:

  [1]. Soroko FE, et al. Cinromide (3-bromo-N-ethylcinnanamide), novel anticonvulsant agent. J Pharm Pharmacol. 1981 Nov;33(11):741-3.

  [2]. Fromm GH, et al. Effect of cinromide on inhibitory and excitatory mechanisms. Epilepsia. 1983 Aug;24(4):394-400.

毒性和生态

毒理学数据: 试验1 试验方法：口服 摄入剂量：4437毫克/千克 测试对象：啮齿动物-鼠 毒性类型：急性 毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值 试验2 试验方法：口服 摄入剂量：2277毫克/千克 测试对象：啮齿动物-鼠 毒性类型：急性 毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值 试验3 试验方法：腹腔 摄入剂量：660毫克/千克 测试对象：啮齿动物-鼠 毒性类型：急性 毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值 生态学数据: <P style="TEXT-ALIGN: left; TEXT-INDENT: 18pt; MARGIN: 0cm 0cm 0pt; mso-margin-top-alt: auto; mso-margin-bottom- CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : UC6314000 CHEMICAL NAME : 2-Propenamide, 3-(3-bromophenyl)-N-ethyl-, (E)- CAS REGISTRY NUMBER : 58473-74-8 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C11-H12-Br-N-O MOLECULAR WEIGHT : 254.15 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 4437 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPPMAB Journal of Pharmacy and Pharmacology. (Pharmaceutical Soc. of Great Britain, 1 Lambeth High St., London SEI 7JN, UK) V.1- 1949- Volume(issue)/page/year: 33,741,1981 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 2277 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPPMAB Journal of Pharmacy and Pharmacology. (Pharmaceutical Soc. of Great Britain, 1 Lambeth High St., London SEI 7JN, UK) V.1- 1949- Volume(issue)/page/year: 33,741,1981 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 660 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPPMAB Journal of Pharmacy and Pharmacology. (Pharmaceutical Soc. of Great Britain, 1 Lambeth High St., London SEI 7JN, UK) V.1- 1949- Volume(issue)/page/year: 33,741,1981

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: UC6314000
• 海关编码: 2924299090

合成路线

75-04-7 59114-88-4 ~% 58473-74-8

文献：Burroughs Wellcome Co. Patent: US4041071 A1, 1977 ;

上下游产品

上游产品  2
75-04-7 59114-88-4
下游产品  0

海关

海关编码	2924299090
中文概述	2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary	2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%