反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺

更新时间:2024-01-21 21:12:28

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺结构式
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺结构式
品牌特惠专场
常用名 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺 英文名 Cinromide
CAS号 58473-74-8 分子量 254.12300
密度 1.369g/cm3 沸点 417.5ºC at 760mmHg
分子式 C11H12BrNO 熔点 89-91ºC(lit.)
MSDS 中文版 美版 闪点 206.3ºC
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺用途


Cinromide 是一种广谱的抗惊厥剂。

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺名称

中文名 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
英文名 trans-3-bromo-n-ethylcinnamamide
中文别名 反-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
英文别名 更多

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺生物活性

描述 Cinromide 是一种广谱的抗惊厥剂。
相关类别
体外研究 Cinromide(10-100μM)抑制大鼠眼底条带中5-HT诱导的收缩46%。 Cinromide(100μM)抑制从大鼠肝脏和脑中制备的单胺氧化酶[1]。
体内研究 Cinromide显示电休克和leptazol(pentetrazo1)诱导的小鼠惊厥,ED50为60±11 mg/kg,90±15 mg/kg和80±15 mg/kg,腹腔注射和口服给药为300±61 mg/kg , 分别。通过在大鼠中腹膜内施用,Cinromide产生剂量相关的抗letatazol活性,ED50值为58±11mg/kg。此外,在大鼠静脉输注的leptazol阈值试验中,Cinromide(75mg/kg)显着提高了诱导阵挛发作所需的leptazol的量。 Cinromide(300 mg/kg,ip)对治疗4小时后麻醉的开胸犬没有显着影响,在300和600 mg/kg Cinromide口服治疗5小时后,有意识的狗也没有显着影响[1]。 Cinromide(40 mg/kg,iv)抑制神经元对无条件上颌神经刺激的反应,增加潜伏期并减少尖峰数量,并抑制神经元对无条件上颌神经刺激的反应,增加潜伏期和减少尖峰的数量。 Cinromide(20,40,80 mg/kg,iv)剂量依赖性地增加无条件反应和节段抑制的潜伏期。 Cinromide可降低脑室周围抑制和脑电图[2]。
动物实验 将Cinromide溶解在丙二醇中以产生含有50mg / mL的溶液。在3分钟内将其缓慢注入股静脉。每只猫只研究一只神经元。为了评估剂量 - 反应关系,药物以三个累积剂量给予。药物注射间隔为15分钟。每次注射后10分钟采集用于药物水平测量的血液样品。血浆中的cinromide及其代谢产物水平由高效液相色谱法确定[2]。
参考文献

[1]. Soroko FE, et al. Cinromide (3-bromo-N-ethylcinnanamide), novel anticonvulsant agent. J Pharm Pharmacol. 1981 Nov;33(11):741-3.

[2]. Fromm GH, et al. Effect of cinromide on inhibitory and excitatory mechanisms. Epilepsia. 1983 Aug;24(4):394-400.

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺物理化学性质

密度 1.369g/cm3
沸点 417.5ºC at 760mmHg
熔点 89-91ºC(lit.)
分子式 C11H12BrNO
分子量 254.12300
闪点 206.3ºC
精确质量 253.01000
PSA 29.10000
LogP 2.98930
折射率 1.591
储存条件 2-8℃
计算化学

五、分子性质数据:

1、 摩尔折射率:62.72

2、 摩尔体积(m3/mol):185.5

3、 等张比容(90.2K):473.3

4、 表面张力(dyne/cm):42.3

5、 极化率:24.86

6、 介电常数:未确定

更多

1. 性状:无可用

2. 密度(g/mL,25/4℃):无可用

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用

4. 熔点(ºC):89-91

5. 沸点(ºC,常压):无可用

6. 沸点(ºC,5.2kPa):无可用

7. 折射率:无可用

8. 闪点(ºC):无可用

9. 比旋光度(º):无可用

10. 自燃点或引燃温度(ºC):无可用

11. 蒸气压(kPa,25ºC):无可用

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用

13. 燃烧热(KJ/mol):无可用

14. 临界温度(ºC):无可用

15. 临界压力(KPa):无可用

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用

17. 爆炸上限(%,V/V):无可用

18. 爆炸下限(%,V/V):无可用

19. 溶解性:无可用

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺毒性和生态

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺毒理学数据:

试验1
试验方法:口服
摄入剂量:4437毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
试验2
试验方法:口服
摄入剂量:2277毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

试验3
试验方法:腹腔
摄入剂量:660毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺生态学数据:

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反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺毒性英文版

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 UC6314000
海关编码 2924299090

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺合成线路

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反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺结构式

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺

58473-74-8

文献:Burroughs Wellcome Co. Patent: US4041071 A1, 1977 ;

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺上下游产品

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺上游产品  2

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺下游产品  0

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺海关

海关编码 2924299090
中文概述 2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺文献17

更多文献
Prediction of steady-state behavior of metabolite from dosing of parent drug.

J. Pharm. Sci. 69(5) , 610-2, (1980)

Variability in the determination of fraction metabolized in a triangular metabolic problem and its resolution with stable isotope methodology.

J. Pharm. Sci. 73(2) , 285-7, (1984)

Simultaneous determination of the anticonvulsants, cinromide (3-bromo-n-ethylcinnamamide), 3-bromocinnamamide, and carbamazepine in plasma by high-performance liquid chromatography.

J. Chromatogr. A. 163(2) , 187-93, (1979)

A high-performance liquid chromatographic method is described for monitoring plasma concentrations of cinromide (3-bromo-N-ethylcinnamamide) and its de-ethylated metabolite. Carbamazepine levels can b...

 反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺英文别名

MFCD00075351
cinromide
trans 3-bromo-N-ethylcinnamamide
Cinromide (usan/inn)
m-Bromo-N-ethylcinnamamide
trans-3-Brom-N-ethylzimtsaeureamid
(e)-3-(3-bromophenyl)-n-ethyl-2-propenamide