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中文名 4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯
英文名 methyl 4-[[2-fluoro-3-[(6-methylpyridin-3-yl)carbamoylamino]phenyl]methyl]piperazine-1-carboxylate
英文别名 methyl 4-(2-fluoro-5-(3-(6-methylpyridin-3-yl)ureido)benzyl)piperazine-1-carboxylate
omecamtiv mecarbil
1-Piperazinecarboxylic acid, 4-[[2-fluoro-3-[[[(6-methyl-3-pyridinyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]methyl]-, methyl ester
CK 1827452
Methyl 4-(2-fluoro-3-{[(6-methyl-3-pyridinyl)carbamoyl]amino}benzyl)-1-piperazinecarboxylate
methyl 4-(2-fluoro-3-(3-(6-methylpyridin-3-yl)ureido)benzyl)piperazine-1-carboxylate
S2623_Selleck
methyl 4-[(2-fluoro-3-{[(6-methyl(3-pyridyl))amino]carbonylamino}phenyl)methyl]piperazinecarboxylate
Methyl 4-[[2-fluoro-3-[N'-(6-methylpyridin-3-yl)ureido]phenyl]methyl]piperazine-1-carboxylate
描述 Omecamtiv mecarbil是心肌肌球蛋白激活剂。
相关类别
体外研究 Omecamtiv mecarbil(10μM)将最大ATP酶(kcat)降低4.5倍,并显着降低ATP酶半数最大值(KATPase)的肌动蛋白浓度30倍。以浓度依赖性方式评估Omecamtiv mecarbil诱导的肌动蛋白激活的ATP酶抑制,以确定EC 50(0.52±0.10μM)。 Omecamtiv mecarbil不会改变整体肌动蛋白亲和力。 Omecamtiv mecarbil以弱肌动蛋白亲和状态捕获一组肌球蛋白头,产物释放缓慢。在体外运动试验中,Omecamtiv mecarbil可以将肌动蛋白滑动速度降低100倍以上[3]。
体内研究 Omecamtiv mecarbil(100-1000 ng/mL)显示Sprague-Dawley大鼠模型中FS的浓度依赖性增加。 Omecamtiv mecarbil在大鼠(Sprague-Dawley)和狗(Beagle)中表现出良好的PK参数,清除率为22和7.2 mL/min/kg,体积为3.5和3.6 L/kg,生物利用度(F%)为100和80 %,分别为[1]。 Omecamtiv mecarbil不影响WT和KO心肌中肌丝蛋白的磷酸化状态,如WT和KO组中Omecamtiv mecarbil前后样本之间没有显着差异,或影响最大Ca2 +激活时的力生成(pCa 4.5) )在任何一组中。 Omecamtiv mecarbil在次最大Ca2 +激活时增加心肌肌丝对Ca2 +的反应性[2]。
参考文献

[1]. Morgan BP, et al. Discovery of omecamtiv mecarbil the first, selective, small molecule activator of cardiac Myosin. ACS Med Chem Lett. 2010 Aug 20;1(9):472-7.

[2]. Mamidi R, et al. Molecular effects of the myosin activator omecamtiv mecarbil on contractile properties of skinned myocardium lacking cardiac myosin binding protein-C. J Mol Cell Cardiol. 2015 Aug;85:262-72.

[3]. Swenson AM, et al. Omecamtiv Mecarbil Enhances the Duty Ratio of Human β-Cardiac Myosin Resulting in Increased Calcium Sensitivity and Slowed Force Development in Cardiac Muscle. J Biol Chem. 2017 Mar 3;292(9):3768-3778.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 456.8±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 180℃
分子式 C20H24FN5O3
分子量 401.435
闪点 230.1±28.7 °C
精确质量 401.186310
PSA 90.29000
LogP 1.36
外观性状 white solid
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.639
储存条件 -20℃

~84%

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文献:CYTOKINETICS, INC. Patent: WO2007/78839 A2, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 48 ;

~70%

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文献:Morgan, Bradley Paul; Muci, Alex; Lu, Pu-Ping; Kraynack, Erica Anne; Tochimoto, Todd; Morgans, David J. Patent: US2006/14761 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 33-34 ;

~%

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文献:Organic Letters, , vol. 13, # 12 p. 3262 - 3265

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文献:Breitler, Simon; Oldenhuis, Nathan J.; Fors, Brett P.; Buchwald, Stephen L. Organic Letters, 2011 , vol. 13, # 12 p. 3262 - 3265

~%

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文献:Journal of the American Chemical Society, , vol. 134, # 27 p. 11132 - 11135

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873697-71-3

文献:Journal of the American Chemical Society, , vol. 134, # 27 p. 11132 - 11135