药物的跨膜转运可分为被动转运和主动转运两种方式： （1）被动转运小分子物质从高浓度运输到低浓度，是最简单的跨膜运输方式，属于药物分子的扩散性转运，故呈浓度梯度转运，不耗能，除易化转运外无饱和性，无竞争性抑制。 被动运输又分为两种方式： 1.1 自由扩散：不需要载体蛋白协助，如：氧气,二氧化碳,脂肪。 1.2 协助扩散：需要载体蛋白协助，如：氨基酸,核苷酸。特例：葡萄糖进出红细胞。 （2）主动转运是需要载体及能量的跨膜转运，故不依赖于膜两侧的浓度差，有饱和性，存在着竞争性抑制。小分子物质从低浓度运输到高浓度，如：矿物质离子,葡萄糖进出除红细胞外的其他细胞，需要能量和载体蛋白。
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- 跨膜转运体(Transmembrane Transporters)