498577-53-0

• 常用中文名：AVE-0118
• 常用英文名：AVE-0118
• CAS号：498577-53-0
• 分子式：C₃₀H₂₉N₃O₃
• 分子量：479.57
• 发布时间：2018-06-20 15:55:50
• 更新时间：2024-01-31 23:02:45
• AVE-0118是一种非选择性Kv1.5阻断剂,IC50为1.1μM。AVE-0118是一种多通道抑制剂,对Kv1.5和其他离子通道具有微弱的微摩尔活性。它对IKs、IKATP和L型Ca2+通道没有活性[1]。

名称

• 英文名: 2-[2-[[[2-(4-methoxyphenyl)acetyl]amino]methyl]phenyl]-N-(2-pyridin-3-ylethyl)benzamide
• 英文别名: unii-q1b712v03a; ave-0118

物化性质

• 分子式: C₃₀H₂₉N₃O₃
• 分子量: 479.57
• 精确质量: 479.22100
• PSA: 87.30000
• LogP: 6.00370

生物活性

• 描述: AVE-0118是一种非选择性Kv1.5阻断剂,IC50为1.1μM。AVE-0118是一种多通道抑制剂,对Kv1.5和其他离子通道具有微弱的微摩尔活性。它对IKs、IKATP和L型Ca2+通道没有活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 1.1 μM (Kv1.5), 3.4 uM (Ito), 4.5 uM (IKAch), 8.4 uM (IKr)[1]

• 体外研究: 平均-0118是一种 Kv1.5版本阻滞剂 (IC50＝1.1μ对 Ito(3.4μM)、IKr(8.4μM)和 IKAch(4.5μM)具有中等选择性,对IKs、IK1、IKATP具有良好的选择性[1] 平均-0118(10μM)显著增强电场刺激 (参)诱导的神经源性收缩[2]
• 体内研究: 在 3毫克/千克剂量下,平均-0118降低了心房重构山羊 自动对焦的诱导性,在 5mg/kg也并没有延长 QTc[1]
• 参考文献:

  [1]. Bilodeau MT, et al. Kv1.5 blockers for the treatment of atrial fibrillation: approaches to optimization of potency and selectivity and translation to in vivo pharmacology. Curr Top Med Chem. 2009;9(5):436-51.

  [2]. Kun A, et al. Neurogenic contraction induced by the antiarrhythmic compound, AVE 0118, in rat small mesenteric arteries. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2014 Oct;115(4):315-20.