666260-75-9

• 常用中文名：2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
• 常用英文名：GW842166X
• CAS号：666260-75-9
• 分子式：C₁₈H₁₇Cl₂F₃N₄O₂
• 分子量：449.254
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 G蛋白偶联受体(GPCR & G Protein) Cannabinoid Receptor 激动剂
• 发布时间：2016-09-14 03:17:59
• 更新时间：2024-01-14 19:07:17
• GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC₅₀ 值为63 nM。

名称

• 中文名: 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
• 英文名: 2-(2,4-dichloroanilino)-N-(oxan-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide
• 英文别名: cc-723; UNII-VL1I6P2DZ8; 2-[(2,4-Dichlorophenyl)amino]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)-5-pyrimidinecarboxamide; 2-((2,4-dichlorphenyl)amino)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-4-(trifluoromethyl)-5-pyrimidinecarboxamide; 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)-; GW-842,166X; GW842166X

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₇Cl₂F₃N₄O₂
• 分子量: 449.254
• 精确质量: 448.068054
• PSA: 79.63000
• LogP: 3.48
• 折射率: 1.571
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 63 nM (human CB2), 91 nM (rat CB2)[1]

• 体外研究: GW842166X对大鼠和人重组CB2受体显示出相似的效力和功效。在人和大鼠CB1重组试验中,它在高达30μM的浓度下没有显着的激动剂活性[1]。
• 体内研究: GW842166X在炎性疼痛的大鼠FCA模型中具有0.1mg/kg的口服ED50,并且显示0.3mg/kg的痛觉过敏完全逆转。在给药后1小时,实验中GW842166X的血液浓度为30nM(0.03mg/kg),130nM(0.1mg/kg)和370nM(0.3mg/kg)。在FCA模型中给药4天后,相对于第1天在第4天未观察到抗痛觉过敏反应的统计学差异,表明不发生耐受[1]。
• 参考文献:

  [1]. Giblin GM, et al. Discovery of 2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro- 2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)- 5-pyrimidinecarboxamide, a selective CB2 receptor agonist for the treatment of inflammatory pain. J Med Chem. 2007 May 31;50(11):2597-600.