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G蛋白偶联受体(鸟嘌呤核苷酸结合蛋白偶联受体),是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。它们的主要功能是通过与G蛋白相互作用将细胞外的信息传递到细胞内。G蛋白偶联受体识别各种配体和刺激物,包括激素和神经递质、趋化因子、前列腺素、蛋白酶、生物胺、核苷、脂类、生长因子、气味分子和光线。这些受体充当胞内介体并能调节复杂的网络途径。由G蛋白偶联的信号通路包括cAMP cAMP/ PKA信号通路、 Ca2+/PKC信号通路、Ca2+/NFAT信号通路、PLC信号通路、PTK信号通路、PKC/MEK信号通路、p43/p44MAPK信号通路、p38 MAP信号通路、 PI3K信号通路、NO-cGMP信号通路、Rho信号通路、NF-KappaB信号通路和JAK/ STAT信号通路(Fang Y. et al., 2003)。 G蛋白是由α、β、γ三个亚基组成的异源三聚体,在激活时,G蛋白偶联受体与它们的同源G-蛋白相互作用。能够激活腺苷酸环化酶的G蛋白称为Gs,对该酶有抑制作用的称为Gi。当Gs处于非活化态时,为异三聚体,α亚基上结合着GDP,此时受体及环化酶亦无活性;激素配体与受体结合后导致受体构象改变,其上与Gs结合位点暴露,受体与Gs在膜上扩散导致两者结合,形成受体-Gs复合体后,Gsα亚基构象改变,排斥GDP,结合了GTP而活化,α亚基从而与βγ亚基解离,同时暴露出与环化酶结合位点;α亚基与环化酶结合而使后者活化,利用ATP生成cAMP;一段时间后,α亚基上的GTP酶活性使结合的GTP水解为GDP,亚基恢复最初构象,从而与环化酶分离,环化酶活化终止,α亚基从新与βγ亚基复合体结合(Fang Y. et al., 2003)。 G蛋白偶联受体介导的多种信号通路受激素控制,这些通路之间都是动态调节。在受体水平可通过抑制G蛋白偶联受体与G蛋白偶联,细胞表面受体的再分配以及受体的降解等方式进行调节。在调节这些过程中,两种蛋白家族-GRKs(G蛋白偶联受体激酶)和抑制蛋白发挥关键作用。GRKs)是一簇与G蛋白偶联受体( GPCRs) 快速失敏相关的激酶。许多GPCRs 如阿片受体、血栓素受体、52羟色胺受体、肾上腺素能受体等在激动剂持续刺激时易发生转导信号的快速衰减,这种调节机制主要与GRKs有关。GPCR是药理学上重要的蛋白家族。涉及这些受体途径的药物数以百计,包括抗组胺剂,安定药,抗抑郁药以及抗高血压的药物(Sah VP. et al., 2003)。


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  • CAS号:124431-80-7
  • 分子式:C23H30ClN7O6
  • 分子量:535.981
  • 类别:Adenosine Receptor 激动剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:204-206°C
  • 闪点:N/A
  • CAS号:110078-46-1
  • 分子式:C28H54N8
  • 分子量:502.782
  • 类别:CXCR 拮抗剂
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:657.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:122-125°C
  • 闪点:361.8±26.2 °C
  • CAS号:444912-48-5
  • 分子式:C22H22IN3O3
  • 分子量:503.33
  • 类别:Cannabinoid Receptor 激动剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:630.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:335.2±31.5 °C
  • CAS号:913358-93-7
  • 分子式:C29H32ClF3N2O3
  • 分子量:549.024
  • 类别:OX Receptor 拮抗剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:157212-55-0
  • 分子式:C27H31N5O7S
  • 分子量:569.629
  • 类别:Endothelin Receptor 拮抗剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:742.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:402.8ºC
  • CAS号:1030377-33-3
  • 分子式:C23H23ClN6O2
  • 分子量:450.921
  • 类别:OX Receptor 拮抗剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:669.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:153℃
  • 闪点:358.9±34.3 °C
  • CAS号:55778-02-4
  • 分子式:C18H18N4
  • 分子量:290.362
  • 类别:CXCR 拮抗剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:493.2±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:192-194℃ (methanol )
  • 闪点:252.1±25.9 °C
  • CAS号:364782-34-3
  • 分子式:C22H23ClF3N
  • 分子量:393.873
  • 类别:CaSR 激活剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:440.9ºCat760mmHg
  • 熔点:175-177ºC
  • 闪点:220.5ºC
  • CAS号:137975-06-5
  • 分子式:C27H29N3O2
  • 分子量:427.538
  • 类别:Vasopressin Receptor 拮抗剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:543.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:282.2±30.1 °C
  • CAS号:182498-32-4
  • 分子式:C13H10BrN3O4
  • 分子量:352.140
  • 类别:CXCR 拮抗剂
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:401.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:196.7±28.7 °C
  • CAS号:147536-97-8
  • 分子式:C27H29N5O6S
  • 分子量:551.614
  • 类别:Endothelin Receptor 拮抗剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:742.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:171-175 °C(lit.)
  • 闪点:402.8±35.7 °C
  • CAS号:196597-26-9
  • 分子式:C16H21NO2
  • 分子量:259.343
  • 类别:MT Receptor 激动剂
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:455.3±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:113-115ºC
  • 闪点:229.2±22.9 °C
  • CAS号:312636-16-1
  • 分子式:C15H11ClN2OS
  • 分子量:302.779
  • 类别:S1P Receptor 抑制剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:507.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:260.5±32.9 °C
  • CAS号:183232-66-8
  • 分子式:C22H21Cl2IN4O
  • 分子量:555.239
  • 类别:Cannabinoid Receptor 拮抗剂
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
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  • 闪点:N/A
  • CAS号:792173-99-0
  • 分子式:C17H13N5O2
  • 分子量:319.317
  • 类别:OX Receptor 拮抗剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:549.5±58.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:286.1±32.3 °C
  • CAS号:284035-33-2
  • 分子式:C24H25ClN2O2
  • 分子量:408.92100
  • 类别:CaSR 拮抗剂
  • 密度:1.23 g/cm3
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  • 熔点:N/A
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  • CAS号:210421-74-2
  • 分子式:C18H14ClN2NaO6S2
  • 分子量:476.88600
  • 类别:Endothelin Receptor 拮抗剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:355025-13-7
  • 分子式:C24H25ClN2O5S
  • 分子量:488.984
  • 类别:LPA Receptor 拮抗剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:594.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:313.2±30.1 °C
  • CAS号:868273-06-7
  • 分子式:C24H28ClN3O
  • 分子量:409.952
  • 类别:Cannabinoid Receptor 激动剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:660.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:353.2±31.5 °C
  • CAS号:155270-99-8
  • 分子式:C20H24N4O4
  • 分子量:384.429
  • 类别:Adenosine Receptor 拮抗剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:601.0±65.0 °C at 760 mmHg
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  • CAS号:177036-94-1
  • 分子式:C22H22N2O4
  • 分子量:378.42100
  • 类别:Endothelin Receptor 拮抗剂
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  • 沸点:551.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:>150°C (dec.)
  • 闪点:287.1ºC
  • CAS号:1415562-82-1
  • 分子式:C27H31NO4S
  • 分子量:465.604
  • 类别:S1P Receptor 抑制剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
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  • CAS号:150683-30-0
  • 分子式:C26H25ClN2O3
  • 分子量:448.941
  • 类别:Vasopressin Receptor 拮抗剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:594.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:219-222°C
  • 闪点:313.3±30.1 °C
  • CAS号:1230487-00-9
  • 分子式:C29H35F3N2O3
  • 分子量:516.595
  • 类别:S1P Receptor 调节剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:602.0±65.0 °C at 760 mmHg
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  • 闪点:317.9±34.3 °C
  • CAS号:686347-12-6
  • 分子式:C25H26Cl3N7O
  • 分子量:546.879
  • 类别:Cannabinoid Receptor 拮抗剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:275-276℃ (decomposition)
  • 闪点:N/A
  • CAS号:155148-31-5
  • 分子式:C28H62Cl8N8
  • 分子量:830.500
  • 类别:CXCR 拮抗剂
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  • 沸点:657.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
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  • CAS号:355025-24-0
  • 分子式:C23H23ClN2O5S
  • 分子量:474.957
  • 类别:LPA Receptor 拮抗剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:623.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:59.5-60.5 °C
  • 闪点:331.0±31.5 °C
  • CAS号:288150-92-5
  • 分子式:C19H18F2N4O
  • 分子量:356.369
  • 类别:OX Receptor 拮抗剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:430.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:214.0±28.7 °C
  • CAS号:2854-32-2
  • 分子式:C23H23ClN2O4
  • 分子量:426.893
  • 类别:Cannabinoid Receptor 激动剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:586.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:308.6±30.1 °C
  • CAS号:957116-20-0
  • 分子式:C31H30ClF2N5O3
  • 分子量:594.051
  • 类别:CGRP Receptor 拮抗剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A