英文名 | (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-4-methyl-2-[[2-[4-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]phenyl]acetyl]amino]pentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid |
---|---|
英文别名 |
bio-1211
unii-61g4e2353i BIO1211 |
描述 | BIO-1211 是高度选择性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的IC50 值分别为 4 nM 和2 μM。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
α4β1:4 nM (IC50) α4β7:2 μM (IC50) α1β1:>100 μM (IC50) α5β1:>100 μM (IC50) α6β1:>100 μM (IC50) αLβ2:>100 μM (IC50) αIIbβ3:>100 μM (IC50) |
体内研究 | BIO-1211(5和10mg/kg,每隔一天口服一次)以剂量依赖性的方式导致EAE中细胞因子表达减少、白细胞运输和炎症反应抑制。BIO-1211在EAE临床评分中表现出相当大的缺失,这与TNF-α、IL-17、IFN-γ的表达降低以及CD11b+和CD45+细胞渗透到大脑皮层有关[2]。动物模型:原始,C57BL/6小鼠(雄性,8周龄,20-25g体重)[2]。剂量:5mg/kg和10mg/kg。给药:从免疫前一天起至免疫后第21天,每隔一天口服一次。结果:能预防EAE的诱导。与溶媒组相比,显著延缓了EAE的发病,减轻了临床EAE的严重程度。与溶媒组相比,CD11b和CD45的表达均显著降低。靶向炎性细胞因子(IFNγ、IL-17和TNF-α)的mRNA和可溶性形式显著降低。 |
参考文献 |
分子式 | C36H48N6O9 |
---|---|
分子量 | 708.80100 |
精确质量 | 708.34800 |
PSA | 237.30000 |
LogP | 5.43370 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | -20°C |