197801-88-0

• 常用中文名：SN 003
• 常用英文名：SN 003
• CAS号：197801-88-0
• 分子式：C₁₉H₂₅N₅O₂
• 分子量：355.43400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CRFR
• 发布时间：2017-07-27 01:13:32
• 更新时间：2024-04-08 19:18:56
• SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。

名称

• 英文名: 1-(1-Methoxy-2-butanyl)-N-(4-methoxy-2-methylphenyl)-6-methyl-1H- [1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridin-4-amine

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₅N₅O₂
• 分子量: 355.43400
• 精确质量: 355.20100
• PSA: 74.09000
• LogP: 3.86580

生物活性

• 描述: SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CRFR
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. J S Dileep Kumar, et al. Synthesis and in vivo evaluation of [11C]SN003 as a PET ligand for CRF1 receptors. Bioorg Med Chem. 2006 Jun 15;14(12):4029-34.

  [2]. Andrzej Wróbel, et al. Inhibition of the CRF1 receptor influences the activity of antidepressant drugs in the forced swim test in rats. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017 Aug;390(8):769-774.

  [3]. Simeon J Ramsey, et al. Quantitative pharmacological analysis of antagonist binding kinetics at CRF1 receptors in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 2011 Oct;164(3):992-1007.