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| 中文名 | 替美加定 |
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| 英文名 | 2-cyclohexyl-1-(2-methylquinolin-4-yl)-3-(1,3-thiazol-2-yl)guanidine |
| 中文别名 |
N-环己基-N''-(2-甲基喹啉-4-基)-N'-2-噻唑基胍
替美该定 |
| 英文别名 |
1-Cyclohexyl-2-(2-methyl-4-quinolyl)-3-(2-thiazolyl)guanidine
Guanidine,1-cyclohexyl-2-(2-methyl-4-quinolyl)-3-(2-thiazolyl) EINECS 275-184-0 Timegadinum [INN-Latin] N-cyclohexyl-N'-(2-methyl-quinolin-4-yl)-N''-thiazol-2-yl-guanidine N-cyclohexyl-N''-4-(2-methylquinolyl)-N'-2-thiazolylguanidine Timegadine Timegadina [INN-Spanish] Guanidine,N-cyclohexyl-N'-(2-methyl-4-quinolinyl)-N''-2-thiazolyl |
| 描述 | Timegadine 是一种新的抗炎药,被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂,同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
COX:5 nM (IC50, in rabbit platelets) COX:20 μM (IC50, in rat brain) lipo-oxygenase:100 μM (IC50, in horse and washed rabbit platelets) |
| 体外研究 | Timegadine,一种新的抗炎剂,被发现是COX和脂氧合酶的有效竞争性抑制剂,其IC50范围从5 nM(洗过的兔血小板)到20μM(大鼠脑)用于COX,100μM用于脂质-在马血小板匀浆的细胞溶质部分和洗过的兔血小板中加氧酶[2]。 |
| 体内研究 | Timegadine,一种新的抗炎剂,被发现是前列腺素合成酶的有效竞争性抑制剂,它也抑制环加氧酶(COX)和脂氧合酶。当在疾病诱导当天开始治疗并且持续28天时,每日口服10至30mg/kg的Timegadine显着抑制佐剂性关节炎的原发性和继发性病变。类似于环磷酰胺的作用,Timegadine能够特异性地预防非注射爪的肿胀,直至佐剂注射后28天,在诱导疾病之前和之后5天施用,类似于环磷酰胺的作用[1] ]。 |
| 动物实验 | 雌性近交Lewis大鼠（体重~150g）用于佐剂性关节炎和实验性过敏性脑脊髓炎实验。爪体积由汞置换粒度计决定。 Timegadine口服给药，体积为1 mL / kg体重，悬浮于0.5％羧甲基纤维素[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.31 g/cm3 |
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| 沸点 | 537.6ºC at 760 mmHg |
| 分子式 | C20H23N5S |
| 分子量 | 365.49500 |
| 闪点 | 278.9ºC |
| 精确质量 | 365.16700 |
| PSA | 90.44000 |
| LogP | 5.48550 |
| 折射率 | 1.701 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
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CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
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