64748-79-4

• 常用中文名：阿珠莫林
• 常用英文名：Azumolene
• CAS号：64748-79-4
• 分子式：C₁₃H₉BrN₄O₃
• 分子量：349.14000
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2018-04-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 18:17:32
• Azumolene (EU4093 free base),一种 Dantrolene 的类似物,是一种肌肉松弛剂。Azumolene 是一种 ryanodine 受体 (ryanodine receptor (RyR)) 调节剂,并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。

名称

• 中文名: 阿珠莫林
• 英文名: 1-[[5-(4-bromophenyl)-1,3-oxazol-2-yl]methylideneamino]imidazolidine-2,4-dione
• 英文别名: Azumolenum; Azumolenum [Latin]; 1-[5-(4-bromo-phenyl)-oxazol-2-ylmethyleneamino]-imidazolidine-2,4-dione; Azumolene; Azumoleno; Azumolene [INN]; 1-(((5-(4-bromophenyl)-2-oxazolyl)methylene)amino)-2,4-imidazolidinedione; UNII-5U7IO9CV80; Azumoleno [Spanish]

物化性质

• 密度: 1.79g/cm3
• 分子式: C₁₃H₉BrN₄O₃
• 分子量: 349.14000
• 精确质量: 347.98600
• PSA: 87.80000
• LogP: 2.25650
• 折射率: 1.739
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Azumolene (EU4093 free base),一种 Dantrolene 的类似物,是一种肌肉松弛剂。Azumolene 是一种 ryanodine 受体 (ryanodine receptor (RyR)) 调节剂,并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 用20µM Azumolene预处理1-2分钟可抑制随后添加咖啡因和ryanodine激活的SOCE,以促进小鼠肌管和成年肌纤维中RyR依赖的肌浆网Ca2+储存消耗[2]。
• 体内研究: Azumolene(EU4093)在剂量为20mg/kg时对完整大鼠比目鱼肌的抽搐影响最大。这个剂量的Azumolene使抽搐幅度降低到对照值的31.9%。由纺锤体传入放电反应测量的梭内肌收缩也被Azumolene减少[1]。
• 参考文献:

  [1]. G C Leslie, et al. The effect of EU4093 (azumolene sodium) on the contraction of intrafusal muscle in the soleus muscle of the anaesthetized rat. Br J Pharmacol. 1989 Aug;97(4):1151-6.

  [2]. Viktor Yarotskyy, et al. Accelerated activation of SOCE current in myotubes from two mouse models of anesthetic- and heat-induced sudden death. PLoS One. 2013 Oct 15;8(10):e77633.

安全

• 海关编码: 2934999090

合成路线

64748-80-7 ~68% 64748-79-4

文献：White, R.L.; Wessels, F.L.; Schwan, T.J.; Ellis, K.O. Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 2 p. 263 - 266

64748-89-6 ~% 64748-79-4

文献：White, R.L.; Wessels, F.L.; Schwan, T.J.; Ellis, K.O. Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 2 p. 263 - 266

64748-90-9 ~% 64748-79-4

文献：White, R.L.; Wessels, F.L.; Schwan, T.J.; Ellis, K.O. Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 2 p. 263 - 266

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海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%