70704-03-9

• 常用中文名：长春考酯
• 常用英文名：Vinconate
• CAS号：70704-03-9
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂O₂
• 分子量：296.36400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2018-03-23 08:00:00
• 更新时间：2024-01-01 23:35:23
• Vinconate 是一种吲哚萘啶衍生物，可以刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体 (muscariic acetylcholine receptor)。

名称

• 中文名: 长春考酯
• 英文名: Vinconate
• 英文别名: UNII-807MP0MJ61; Vinconato; Vinconatum [INN-Latin]; VINCANTENATE; Vinconatum; Vinconato [INN-Spanish]; Vincantemat

物化性质

• 密度: 1.27g/cm3
• 沸点: 363.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₀N₂O₂
• 分子量: 296.36400
• 闪点: 173.7ºC
• 精确质量: 296.15200
• PSA: 34.47000
• LogP: 2.91590
• 折射率: 1.654
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Vinconate 是一种吲哚萘啶衍生物,可以刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体 (muscariic acetylcholine receptor)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  muscariic acetylcholine receptor[1]

• 体内研究: 用Vinconate(50至200mg/kg口服)治疗显着增加透析液中的多巴胺浓度。每日用Vinconate(25 mg/kg)治疗7天也会显着增加透析液中的多巴胺和血清素浓度[1]。 Vinconate以10 mg/kg的慢性治疗显着改善了伏隔核和小脑中[3H] QNB结合的减少。此外,与载体处理的老年动物相比,这种Vinconate处理显着增强了额叶皮层和海马中的[3H] QNB结合。此外,与载体处理的老年动物相比,用较高剂量的长春花酸酯长期治疗显着提高海马CA3区和齿状回中的[3H] QNB结合。用10mg/kg剂量的Vinconate慢性治疗显示,与载体治疗的老年大鼠相比,仅在海马CA1区域中[3H] HC结合显着降低[2]。
• 动物实验: 在整个实验过程中，允许344只雄性大鼠，6个月（成年）和24个月（年龄）的食物和水。大鼠分为四组; （1）6个月大; （2）在斩首前每天一次腹膜内（ip）给予载体（蒸馏水）4周; （3）在斩首前，每天一次腹膜内注射10mg / kg剂量的葡萄糖酸盐，持续4周; （4）在斩首前，每天一次腹膜内施用剂量为30mg / kg的葡萄糖酸盐，持续4周。组（2）至（4）中的大鼠是24个月大。每组包含6至7只大鼠。此外，三种老年动物组在药物或媒介物治疗后的体重没有显着差异[2]。
• 参考文献:

  [1]. Iino T, et al. Effect of vinconate, an indolonaphthyridine derivative, on dopamine and serotonin concentrations in dialysate from the striatum of freely moving rats: brain microdialysis studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Aug;278(2):614-9.

  [2]. Araki T, et al. Effects of vinconate on neurotransmitter receptor systems in aged rat brain. Environ Toxicol Pharmacol. 1996 Dec 20;2(4):343-9.