79360-43-3

• 常用中文名：诺氯前列素
• 常用英文名：Nocloprost
• CAS号：79360-43-3
• 分子式：C₂₂H₃₇ClO₄
• 分子量：400.98000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2018-05-10 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 12:37:43
• 诺洛前列素是前列腺素E2(PGE2)类似物,是一种口服活性EP1和EP3受体激动剂。诺洛前列素抑制诱发的[3H]ACh释放。诺洛前列具有胃保护和溃疡愈合的财产。诺氯前列素可加速大鼠慢性胃溃疡的愈合,并促进粘膜生长[1][2]。

名称

• 中文名: 诺氯前列素
• 英文名: Nocloprost
• 英文别名: (5Z,9β,11α,13E,15R)-9-Chloro-11,15-dihydroxy-16,16-dimethylprosta-5,13-dien-1-oic acid; (5Z,9b,11a,13E,15R)-9-Chloro-11,15-dihydroxy-16,16-dimethylprosta-5,13-dien-1-oic Acid; Prosta-5,13-dien-1-oic acid, 9-chloro-11,15-dihydroxy-16,16-dimethyl-, (5Z,9β,11α,13E,15R)-; (5Z,13E)-(9R,11R,15R)-9-chloro-11,15-dihydroxy-16,16-dimethyl-5,13-prostadienoic acid; SH-475; (Z)-7-((1R,2R,3R,5R)-5-Chloro-3-hydroxy-2-((E)-(3R)-3-hydroxy-4,4-dimethyl-1-octenyl)cyclopentyl)-5-heptenoic acid; (Z)-7-[(1R,2R,3R,5R)-5-chloro-2-hydroxy-2-[(E)-(3R)-3-hydroxy-4,4-dimethyl-1-octenyl]cyclopentyl]-5-heptenoic acid

物化性质

• 密度: 1.1g/cm3
• 沸点: 539.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₇ClO₄
• 分子量: 400.98000
• 闪点: 280.3ºC
• 精确质量: 400.23800
• PSA: 77.76000
• LogP: 4.92550
• 折射率: 1.526

生物活性

• 描述: 诺洛前列素是前列腺素E2(PGE2)类似物,是一种口服活性EP1和EP3受体激动剂。诺洛前列素抑制诱发的[3H]ACh释放。诺洛前列具有胃保护和溃疡愈合的财产。诺氯前列素可加速大鼠慢性胃溃疡的愈合,并促进粘膜生长[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EP1

  EP3

• 体内研究: 诺氯前列素 (灌胃给药; 0.01-10μg/kg)在 100%乙醇、酸化阿司匹林 (HY-14654)、酸化牛磺胆酸盐 (HY-N0545)、水浸或束缚应激前 30分钟给药,会剂量依赖性地预防大鼠胃损伤的形成[1]。 诺氯前列素 (灌胃给药; 0.01-100μg/kg)不会影响胃酸分泌或肠道分泌,但会阻止胃十二指肠碱性分泌增加[1]。 诺氯前列素 (皮下给药) 显示出针对乙醇损伤的保护活性,但在十二指肠内应用时无效[1]。 动物模型：220-250 g大鼠[1]剂量：0.01-10μg/kg给药：胃内给药；单剂量结果：在100%乙醇前30分钟,酸化阿司匹林(ASA)、酸化牛磺酸、水浸泡或束缚应激剂量依赖性地阻止了胃损伤的形成,大鼠的ID50值分别为0.25、0.58、0.06和0.12μg/kg。
• 参考文献:

  [1]. S J Konturek, et al. Nocloprost, a unique prostaglandin E2 analog with local gastroprotective and ulcer-healing activity. Eur J Pharmacol. 1991 Apr 3;195(3):347-57.

  [2]. T Reinheimer, et al. Prostanoid receptors of the EP3 subtype mediate inhibition of evoked [3H]acetylcholine release from isolated human bronchi. Br J Pharmacol. 1998 Sep;125(2):271-6.