478148-58-2

• 常用中文名：PHA-543613 dihydrochloride
• 常用英文名：PHA-543613 dihydrochloride
• CAS号：478148-58-2
• 分子式：C₁₅H₁₉Cl₂N₃O₂
• 分子量：344.23600
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2017-11-29 02:31:00
• 更新时间：2024-01-03 19:46:51
• PHA-543613二盐酸盐是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki值为8.8 nM。PHA-543613二盐酸盐显示出α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性[1]。PHA-543613二盐酸盐可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究[2][3]。

名称

• 英文名: PHA-543613 Dihydrochloride
• 英文别名: N-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]furo[2,3-c]pyridine-5-carboxamide

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₉Cl₂N₃O₂
• 分子量: 344.23600
• 精确质量: 343.08500
• PSA: 58.37000
• LogP: 3.58460

生物活性

• 描述: PHA-543613二盐酸盐是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki值为8.8 nM。PHA-543613二盐酸盐显示出α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性[1]。PHA-543613二盐酸盐可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究[2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 8.8 nM (α7 nAChR)[1]

• 体内研究: PHA-543613二盐酸盐(0.3 mg/kg)成功逆转了东莨菪碱诱导的大鼠短期记忆缺陷[2]。PHA-543613二盐酸盐(4和12 mg/kg；腹腔注射一次)可减少行为缺陷,脑水肿依赖于PI3K-Akt信号通路[3]。动物模型：(脑出血)ICH诱导或假手术的雄性CD-1小鼠[3]剂量：4和12 mg/kg给药：腹膜内注射；4和12mg/kg；术后1小时结果：同侧半球p-Akt表达增加,p-GSK-3和CC3表达减少,血肿周围区域神经元细胞死亡减少。在ICH后72小时减轻了行为缺陷和脑水肿。