1049747-87-6

• 常用中文名：SB 242084盐酸盐
• 常用英文名：SB 242084
• CAS号：1049747-87-6
• 分子式：C₂₁H₂₁Cl₃N₄O₂
• 分子量：467.78
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-12-12 03:44:26
• 更新时间：2024-01-05 17:00:08
• SB 242084盐酸盐是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。

名称

• 中文名: SB 242084盐酸盐
• 英文名: 6-chloro-5-methyl-N-[6-(2-methylpyridin-3-yl)oxypyridin-3-yl]-2,3-dihydroindole-1-carboxamide
• 英文别名: 6-Chloro-5-methyl-N-{6-[(2-methylpyridin-3-yl)oxy]pyridin-3-yl}indoline-1-carboxamide; SB-242084; 1H-Indole-1-carboxamide, 6-chloro-2,3-dihydro-5-methyl-N-[6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl]-; 6-Chloro-5-methyl-N-{6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl}-1-indolinecarboxamide; SB 242084 (hydrochloride)

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 620.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₁Cl₃N₄O₂
• 分子量: 467.78
• 闪点: 328.8±31.5 °C
• PSA: 67.35000
• LogP: 3.76
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.671
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SB 242084盐酸盐是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Kennett GA, et al. SB 242084, a selective and brain penetrant 5-HT2C receptor antagonist. Neuropharmacology. 1997 Apr-May;36(4-5):609-20.

  [2]. Bromidge SM, et al. 6-Chloro-5-methyl-1-[[2-[(2-methyl-3-pyridyl)oxy]-5-pyridyl]carbamoyl]- indoline (SB-242084): the first selective and brain penetrant 5-HT2C receptor antagonist. J Med Chem. 1997 Oct 24;40(22):3494-6.

  [3]. Dalton GL, et al. Serotonin 1B and 2C receptor interactions in the modulation of feeding behaviour in the mouse. Psychopharmacology (Berl). 2006 Mar;185(1):45-57.