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中文名 rel-4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-六氢-1,3-二氧代-4,7-甲桥-2H-异吲哚-2-基]-N-8-喹啉基苯甲酰胺
英文名 IWR-1-endo
英文别名 4-[(1R,2S,6R,7S)-3,5-Dioxo-4-azatricyclo[5.2.1.0]dec-8-en-4-yl]-N-(8-quinolinyl)benzamide
4-[(1R,2S,6R,7S)-3,5-Dioxo-4-azatricyclo[5.2.1.0]dec-8-en-4-yl]-N-(quinolin-8-yl)benzamide
Benzamide, 4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-hexahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8-quinolinyl-
IWR-1
描述 IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。
相关类别
靶点

IC50: 180 nM (Wnt)

体外研究 IWR-1和XAV939均作为可逆的Wnt途径抑制剂并且在体外表现出相似的药理学作用。 IWR-1通过与Axin的相互作用发挥其作用,而XAV939直接结合TNKS [1]。 IWR-1(10μM)诱导β-连环蛋白破坏复合物的稳定化。将IWR-1(10μM)与MIF一起加入培养基中,细胞集落的大小极度减少,这表明在任何MIF浓度组中IWR-1都抑制MIF对NSPC增殖的促进作用。 2,5和10μM的IWR-1剂量依赖性地显着抑制NSPC的增殖。 IWR-1抑制MIF对NSPC向神经元谱系分化的促进作用[2]。在最大刺激剂量的FSH(0.5 ng/mL)存在下进行IWR-1治疗可导致FSH刺激作用的剂量依赖性抑制,在IWR-1(1μM)的最大抑制剂量下观察到> 75%的抑制作用。 IWR-1治疗部分逆转了FSH诱导的颗粒细胞CARTPT mRNA表达的抑制作用[3]。
参考文献

[1]. Lu J, et al. Structure-activity relationship studies of small-molecule inhibitors of Wnt response. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 15;19(14):3825-7.

[2]. Zhang X, et al. Macrophage migration inhibitory factor promotes proliferation and neuronal differentiation of neural stem/precursor cells through Wnt/β-catenin signal pathway. Int J Biol Sci. 2013 Nov 28;9(10):1108-20.

[3]. Gupta PS, et al. Regulation and Regulatory Role of WNT Signaling in Potentiating FSH Action during Bovine Dominant Follicle Selection. PLoS One. 2014 Jun 17;9(6):e100201.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 643.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H19N3O3
分子量 409.437
闪点 343.2±31.5 °C
精确质量 409.142639
PSA 79.37000
LogP 2.65
外观性状 white to beige
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.741
储存条件 Store at RT
水溶解性 DMSO: soluble5mg/mL, clear