1261396-31-9

• 常用中文名：盐酸罗匹尼罗-d7
• 常用英文名：Ropinirole-d7
• CAS号：1261396-31-9
• 分子式：C₁₆H₁₈ClD₇N₂O
• 分子量：303.879
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2016-05-31 13:16:30
• 更新时间：2024-01-11 00:16:32
• 罗哌洛尔-d7(盐酸)是氘标记的盐酸罗哌洛尔[1]。盐酸Ropinirole(SKF 101468)是一种口服活性强的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼对hD2、hD3和hD4受体的pEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌酮对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼具有治疗帕金森病的潜力[2][3]。

名称

• 中文名: 盐酸罗匹尼罗-d7
• 英文名: 4-(2-{Propyl[(2H7)propyl]amino}ethyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride (1:1)
• 英文别名: 2H-Indol-2-one, 1,3-dihydro-4-[2-(propylpropyl-d-amino)ethyl]-, hydrochloride (1:1); 4-(2-{Propyl[(H)propyl]amino}ethyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride (1:1); Ropinirole-d7 (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₈ClD₇N₂O
• 分子量: 303.879
• 精确质量: 303.209473
• PSA: 35.83000
• LogP: 3.73280

生物活性

• 描述: 罗哌洛尔-d7(盐酸)是氘标记的盐酸罗哌洛尔[1]。盐酸Ropinirole(SKF 101468)是一种口服活性强的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼对hD2、hD3和hD4受体的pEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌酮对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼具有治疗帕金森病的潜力[2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Eden, R.J., et al., Preclinical pharmacology of ropinirole (SK&F 101468-A) a novel dopamine D2 agonist. Pharmacol Biochem Behav, 1991. 38(1): p. 147-54.

  [3]. Mavrikaki M, et al. Ropinirole regulates emotionality and neuronal activity markers in the limbic forebrain. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec17(12):1981-93.