1201438-56-3

• 常用中文名：Duvelisib
• 常用英文名：Duvelisib (IPI-145, INK1197)
• CAS号：1201438-56-3
• 分子式：C₂₂H₁₇ClN₆O
• 分子量：416.863
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR) PI3K 抑制剂
• 发布时间：2016-09-01 20:57:02
• 更新时间：2026-07-01 18:29:52
• Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。

名称

• 中文名: Duvelisib
• 英文名: 8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]isoquinolin-1-one
• 中文别名: PI3K Δ/Γ抑制剂; 化合物:IPI-145 (INK1197); 1(2H) - 异喹啉酮,8-氯-2-苯基-3 - [(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)乙基]; 度维利塞,10 MM DMSO 溶液; 化合物：IPI-145 (INK1197); Duvelisib (IPI-145) 杜韦利西布,S7028; DUVELISIB (IPI-145, INK1197),P100Δ抑制剂; 1（2H） - 异喹啉酮，8-氯-2-苯基-3 - [（1S）-1-（9H-嘌呤-6-基氨基）乙基]; 度维利塞; 杜维利塞; Duvelisib (IPI-145) 杜韦利西布，S7028; DUVELISIB, 一种有效的,选择性的 PI3K Δ/Γ 抑制剂; 杜韦利西布; (S)-3-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)乙基)-8-氯-2-苯基-1(2H)-异喹啉酮; P100Δ抑制剂(DUVELISIB)
• 英文别名: DUVELISIB (IPI-145); IPI-145 INK197; IPI145; IPI 145; IPI-145. INK-1197; INK 1197; INK1197;DUVELISIB (IPI-145; INK1197); INK-1197,Phosphoinositide 3-kinase,IPI 145,IPI145,inhibit,Duvelisib,PI3K,INK 1197,Inhibitor; INK-1197; 8-Chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(3H-purin-6-ylamino)ethyl]-1(2H)-isoquinolinone; IPI-14; Duvelisib a novel and selective PI3K δ/γ inhibitor; 8-chloro-2-phenyl-3-[(1s)-1-(7h-purin-6-ylamino)ethyl]isoquinolin-1-one; IPI-145, >=; IPI-145 (Duvelisib, INK1197); Dosulin Impurity 3 (Dosulin Impurity C); Duvelisib INK; 8-Chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-1(2H)-isoquinolinone Duvelisib (IPI-145, INK1197); 8-Chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-1(2H)-isoquinolinone; IPI-145 INK197;DUVELISIB (IPI-145); 1(2H)-Isoquinolinone, 8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]; IPI-145; Duensibu; UNII-610V23S0JI; Duvelisib, 10 mM in DMSO; duvelisib; IPI-145, INK197,Duvelisib; DUVELISIB (IPI-145, INK1197);IPI 145; IPI145; Duvelisib Impurity; IPI 145 (Duvelisib); DUVELISIB, 1201-3, DUVELISIB [USAN], SURECN153543, UNII-610V23S0JI, IPI145, CHEMBL3039502, MOLPORT-028; IPI-145 (INK-1197); IPI-145, INK 1197, Duvelisib; IPI 145 //BP; Duvelisib; INK1197

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₁₇ClN₆O
• 分子量: 416.863
• 精确质量: 416.115234
• PSA: 88.49000
• LogP: 4.60
• 折射率: 1.757
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  p110δ:2.5 nM (IC50)

  p110γ:27.4 nM (IC50)

  p110β:85 nM (IC50)

  p110α:1602 nM (IC50)

• 体外研究: IPI-145对PI3Kδ和PI3Kγ的抑制通过抑制AKT和MAPK的活性而在原代AML细胞中具有抗增殖活性。用IPI-145预处理AML细胞可抑制AML母细胞与骨髓基质细胞的粘附和迁移[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pillinger G, et al. Targeting PI3Kδ and PI3Kγ signalling disrupts human AML survival and bone marrow stromal cell mediated protection. Oncotarget. 2016 Jun 28;7(26):39784-39795.

  [2]. G?ckeritz E, et al. Efficacy of phosphatidylinositol-3 kinase inhibitors with diverse isoform selectivity profiles for inhibiting the survival of chronic lymphocytic leukemia cells. Int J Cancer. 2015 Nov 1;137(9):2234-42.

合成路线

1350643-73-0 ~94% 1201438-56-3

文献：Ren, Pingda; Martin, Michael; Isbester, Paul; Lane, Benjamin S.; Kropp, Jason Patent: US2012/184568 A1, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 83-84 ;

21327-86-6 ~% 1201438-56-3

文献：WO2011/146882 A1, ; WO 2011/146882 A1

74497-02-2 ~% 1201438-56-3

文献：WO2011/146882 A1, ; WO 2011/146882 A1

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文献：WO2011/146882 A1, ; WO 2011/146882 A1

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