1201438-56-3

• 常用中文名：Duvelisib
• 常用英文名：Duvelisib (IPI-145, INK1197)
• CAS号：1201438-56-3
• 分子式：C₂₂H₁₇ClN₆O
• 分子量：416.863
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR) PI3K 抑制剂
• 发布时间：2016-09-01 20:57:02
• 更新时间：2024-01-05 11:49:05
• Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂，作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α，IC₅₀ 分别为 2.5 nM，27.4 nM，85 nM 和 1602 nM。

名称

• 中文名: Duvelisib
• 英文名: 8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]isoquinolin-1-one
• 英文别名: 8-Chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(3H-purin-6-ylamino)ethyl]-1(2H)-isoquinolinone; IPI-145; 1(2H)-Isoquinolinone, 8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-; UNII-610V23S0JI; INK1197; INK-1197; duvelisib

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₁₇ClN₆O
• 分子量: 416.863
• 精确质量: 416.115234
• PSA: 88.49000
• LogP: 4.60
• 折射率: 1.757
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  p110δ:2.5 nM (IC50)

  p110γ:27.4 nM (IC50)

  p110β:85 nM (IC50)

  p110α:1602 nM (IC50)

• 体外研究: IPI-145对PI3Kδ和PI3Kγ的抑制通过抑制AKT和MAPK的活性而在原代AML细胞中具有抗增殖活性。用IPI-145预处理AML细胞可抑制AML母细胞与骨髓基质细胞的粘附和迁移[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pillinger G, et al. Targeting PI3Kδ and PI3Kγ signalling disrupts human AML survival and bone marrow stromal cell mediated protection. Oncotarget. 2016 Jun 28;7(26):39784-39795.

  [2]. G?ckeritz E, et al. Efficacy of phosphatidylinositol-3 kinase inhibitors with diverse isoform selectivity profiles for inhibiting the survival of chronic lymphocytic leukemia cells. Int J Cancer. 2015 Nov 1;137(9):2234-42.

合成路线

1350643-73-0 ~94% 1201438-56-3

文献：Ren, Pingda; Martin, Michael; Isbester, Paul; Lane, Benjamin S.; Kropp, Jason Patent: US2012/184568 A1, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 83-84 ;

21327-86-6 ~% 1201438-56-3

文献：WO2011/146882 A1, ; WO 2011/146882 A1

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