182417-73-8

• 常用中文名：DPI-3290
• 常用英文名：DPI-3290
• CAS号：182417-73-8
• 分子式：C₃₀H₃₄FN₃O₂
• 分子量：487.60800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2017-04-23 17:11:35
• 更新时间：2024-01-09 19:09:24
• DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用药物之一,具有强烈的抗伤害作用。

名称

• 英文名: 3-[(R)-[(2S,5R)-2,5-dimethyl-4-prop-2-enylpiperazin-1-yl]-(3-hydroxyphenyl)methyl]-N-(3-fluorophenyl)-N-methylbenzamide
• 英文别名: unii-r3uo4y068s; dpi-3290

物化性质

• 密度: 1.161±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 620.4±55.0 °C(Predicted)
• 熔点: 144-145 °C
• 分子式: C₃₀H₃₄FN₃O₂
• 分子量: 487.60800
• 精确质量: 487.26400
• PSA: 47.02000
• LogP: 5.35370
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用药物之一,具有强烈的抗伤害作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.18 nM (δ-opioid receptor), 0.46 nM (μ-opioid receptor) and 0.62 nM (κ-opioid receptor)[1]

• 体内研究: DPI-3290(Org 41793)(静脉注射; 0.05 mg/kg)在大鼠中产生50％的抗伤害反应[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gengo PJ, et al. DPI-3290 [(+)-3-((alpha-R)-alpha-((2S,5R)-4-allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3-hydroxybenzyl)-N-(3-fluorophenyl)-N-methylbenzamide]. I. A mixed opioid agonist with potent antinociceptive activity. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Dec;307(3):1221-6.