188591-67-5

• 常用中文名：CP-101606 mesylate
• 常用英文名：CP-101606 mesylate
• CAS号：188591-67-5
• 分子式：C₂₁H₂₉NO₆S
• 分子量：423.52
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-06-23 05:04:04
• 更新时间：2024-08-07 17:32:45
• 甲磺酸Traxoprodil(CP101606)是一种强效和选择性NMDA拮抗剂,其IC50为10nM,可保护海马神经元。

名称

• 英文名: 1-[(1S,2S)-1-hydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]-4-phenylpiperidin-4-ol,methanesulfonic acid
• 英文别名: UNII-I23V4CCC9V; Traxoprodil mesylate

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₉NO₆S
• 分子量: 423.52
• 精确质量: 423.17200
• PSA: 126.68000
• LogP: 3.32040
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: 甲磺酸Traxoprodil(CP101606)是一种强效和选择性NMDA拮抗剂,其IC50为10nM,可保护海马神经元。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体内研究: 曲克索地尔可有效阻断氟哌啶醇诱导的僵直症,ED50小于 1mg/kg曲克索地尔在 1 mg/kg时可有效阻断 NMDA(ip)刺激的小鼠 cfos诱导[1] 20和 40 mg/kg剂量的 曲克索地尔在强迫游泳试验中表现出抗抑郁活性,并且与动物运动活动的变化无关[2] Traxoprodil(20 nM icv)增加由 PTZ(70 mg/kg；ip)诱导的全身强直阵挛发作的潜伏期。Traxoprodil(60mg/kg口服) 可延长阵挛性发作和全面性发作的潜伏期,并减少癫痫发作的总时间[3]
• 参考文献:

  [1]. Chenard BL, et al. (1S,2S)-1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-propanol: a potent new neuroprotectant which blocks N-methyl-D-aspartate responses. J Med Chem. 1995 Aug 4;38(16):3138-45.

  [2]. Poleszak E, et al. Traxoprodil, a selective antagonist of the NR2B subunit of the NMDA receptor, potentiates the antidepressant-like effects of certain antidepressant drugs in the forced swim test in mice. Metab Brain Dis. 2016 Aug;31(4):803-14.

  [3]. Naspolini AP, et al. Traxoprodil decreases pentylenetetrazol-induced seizures. Epilepsy Res. 2012 Jun;100(1-2):12-9.

安全

• 符号: GHS06, GHS09
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H319-H400
• 警示性声明: P273-P301 + P310 + P330-P305 + P351 + P338-P391
• 危害码 (欧洲): T
• 危险品运输编码: UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all