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894787-30-5结构式
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  • 常用中文名:ST 2825
  • 常用英文名:ST 2825
  • CAS号:894787-30-5
  • 分子式:C27H28Cl2N4O5S
  • 分子量:591.50600
  • 相关类别: 信号通路 免疫及炎症 MyD88的
  • 发布时间:2016-06-27 01:54:40
  • 更新时间:2024-01-09 22:31:58
  • ST 2825 是一种 MyD88 二聚化抑制剂。

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中文名 ST 2825
英文名 (4R,7R,8aR)-1'-[2-[4-[[2-(2,4-dichlorophenoxy)acetyl]amino]phenyl]acetyl]-6-oxospiro[3,4,8,8a-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,1-b][1,3]thiazine-7,2'-pyrrolidine]-4-carboxamide
英文别名 cs-0797
st 2825
st 2825||st-2825
描述 ST 2825 是一种 MyD88 二聚化抑制剂。
相关类别
靶点

MyD88[1]

体外研究 ST2825通过干扰MyD88同二聚化来阻断IL-1R/TLR信号传导。 ST2825以浓度依赖性方式抑制这种相互作用,在5μMST2825时抑制二聚化约40%,在10μMST2825时抑制80%[1]。
体内研究 ST2825在口服给药后剂量依赖性地抑制IL-1β诱导的治疗小鼠中IL-6的产生。在腹膜内注射20μg/ kg IL-1β之前5分钟,给动物口服适当的载体或ST2825,剂量范围为50-200mg/kg。 ST2825在100和200 mg/kg时显着抑制IL-1β刺激的IL-6产生[1]。
细胞实验 将HeLa细胞以105细胞/ mL接种在96孔组织培养板中。孵育过夜后,弃去培养基,向细胞中加入组织培养基10%FBS,其中含有浓度范围为0.1-10μM的ST2825和0.1%终浓度的DMSO。将细胞温育6和18小时,然后加入黄色XTT(0.3mg / mL)再孵育2小时。在孵育期结束时,使用Sirio S Seac酶标仪[1]量化反应。
动物实验 小鼠[1]将小鼠(雌性C57B1 / 6)分成15只小鼠的实验组。用盐水(对照动物)或重组鼠IL-1β(20μg/ kg)腹膜内注射它们。 IL-6产生的时程分析确定IL-1β注射后2小时达到细胞因子的峰值。将ST2825以0.5%悬浮于羧甲基纤维素(CMC)或单独的CMC中的形式口服给予实验小鼠组。注射IL-1β后2小时,杀死动物,收集血清以测定IL-6水平。用100和200mg / kg ST2825口服治疗的小鼠相对于CMC处理的小鼠显示较低水平的IL-6。
参考文献

[1]. Loiarro M, et al. Pivotal advance: inhibition of MyD88 dimerization and recruitment of IRAK1 and IRAK4 by a novel peptidomimetic compound. J Leukoc Biol. 2007 Oct;82(4):801-10.

[2]. Fantò N, et al. Design, Synthesis, and In Vitro Activity of Peptidomimetic Inhibitors of Myeloid Differentiation Factor 88. J Med Chem. 2008 Mar 13;51(5):1189-202.

[3]. Van Tassell BW, et al. Pharmacologic Inhibition of Myeloid Differentiation Factor 88 (MyD88) Prevents Left Ventricular Dilation and Hypertrophy After Experimental Acute Myocardial Infarction in the Mouse. J Cardiovasc Pharmacol. 2010 Apr;55(4):385-90.

[4]. Zhang HS, et al. Inhibition of myeloid differentiation factor 88(MyD88) by ST2825 provides neuroprotection after experimental traumatic brain injury in mice. Brain Res. 2016 Jul 15;1643:130-9.

[5]. Wang N, et al. Myeloid differentiation factor 88 is up-regulated in epileptic brain and contributes to experimental seizures in rats. Exp Neurol. 2017 Sep;295:23-35.

[6]. Brad Griesenauer, et al. ST2/MYD88 signaling is a therapeutic target alleviating murine acute graft-versus-host disease sparing T regulatory cell function. Indiana University. May 2018.

分子式 C27H28Cl2N4O5S
分子量 591.50600
精确质量 590.11600
PSA 148.33000
LogP 4.56230
储存条件 2-8℃