ST 2825

更新时间：2025-08-25 18:03:38

ST 2825结构式	常用名	ST 2825	英文名	ST 2825
	CAS号	894787-30-5	分子量	591.50600
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₇H₂₈Cl₂N₄O₅S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

ST 2825用途

ST 2825 是一种 MyD88 二聚化抑制剂。

中文名	ST 2825
英文名	(4R,7R,8aR)-1'-[2-[4-[[2-(2,4-dichlorophenoxy)acetyl]amino]phenyl]acetyl]-6-oxospiro[3,4,8,8a-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,1-b][1,3]thiazine-7,2'-pyrrolidine]-4-carboxamide
英文别名	更多

描述	ST 2825 是一种 MyD88 二聚化抑制剂。
相关类别	信号通路 >> 免疫及炎症 >> MyD88的研究领域 >> 炎症/免疫
靶点实验	MyD88[1]
体外研究	ST2825通过干扰MyD88同二聚化来阻断IL-1R/TLR信号传导。 ST2825以浓度依赖性方式抑制这种相互作用,在5μMST2825时抑制二聚化约40％,在10μMST2825时抑制80％[1]。
体内研究	ST2825在口服给药后剂量依赖性地抑制IL-1β诱导的治疗小鼠中IL-6的产生。在腹膜内注射20μg/ kg IL-1β之前5分钟,给动物口服适当的载体或ST2825,剂量范围为50-200mg/kg。 ST2825在100和200 mg/kg时显着抑制IL-1β刺激的IL-6产生[1]。
细胞实验	将HeLa细胞以105细胞/ mL接种在96孔组织培养板中。孵育过夜后，弃去培养基，向细胞中加入组织培养基10％FBS，其中含有浓度范围为0.1-10μM的ST2825和0.1％终浓度的DMSO。将细胞温育6和18小时，然后加入黄色XTT（0.3mg / mL）再孵育2小时。在孵育期结束时，使用Sirio S Seac酶标仪[1]量化反应。
动物实验	小鼠[1]将小鼠（雌性C57B1 / 6）分成15只小鼠的实验组。用盐水（对照动物）或重组鼠IL-1β（20μg/ kg）腹膜内注射它们。 IL-6产生的时程分析确定IL-1β注射后2小时达到细胞因子的峰值。将ST2825以0.5％悬浮于羧甲基纤维素（CMC）或单独的CMC中的形式口服给予实验小鼠组。注射IL-1β后2小时，杀死动物，收集血清以测定IL-6水平。用100和200mg / kg ST2825口服治疗的小鼠相对于CMC处理的小鼠显示较低水平的IL-6。
参考文献	[1]. Loiarro M, et al. Pivotal advance: inhibition of MyD88 dimerization and recruitment of IRAK1 and IRAK4 by a novel peptidomimetic compound. J Leukoc Biol. 2007 Oct;82(4):801-10. [2]. Fantò N, et al. Design, Synthesis, and In Vitro Activity of Peptidomimetic Inhibitors of Myeloid Differentiation Factor 88. J Med Chem. 2008 Mar 13;51(5):1189-202. [3]. Van Tassell BW, et al. Pharmacologic Inhibition of Myeloid Differentiation Factor 88 (MyD88) Prevents Left Ventricular Dilation and Hypertrophy After Experimental Acute Myocardial Infarction in the Mouse. J Cardiovasc Pharmacol. 2010 Apr;55(4):385-90. [4]. Zhang HS, et al. Inhibition of myeloid differentiation factor 88(MyD88) by ST2825 provides neuroprotection after experimental traumatic brain injury in mice. Brain Res. 2016 Jul 15;1643:130-9. [5]. Wang N, et al. Myeloid differentiation factor 88 is up-regulated in epileptic brain and contributes to experimental seizures in rats. Exp Neurol. 2017 Sep;295:23-35. [6]. Brad Griesenauer, et al. ST2/MYD88 signaling is a therapeutic target alleviating murine acute graft-versus-host disease sparing T regulatory cell function. Indiana University. May 2018.

分子式	C₂₇H₂₈Cl₂N₄O₅S
分子量	591.50600
精确质量	590.11600
PSA	148.33000
LogP	4.56230
InChIKey	HBLHLJXFIPCEMW-ZJSFPPFMSA-N
SMILES	NC(=O)C1CCSC2CC3(CCCN3C(=O)Cc3ccc(NC(=O)COc4ccc(Cl)cc4Cl)cc3)C(=O)N21
储存条件	2-8℃

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (...
来源：NCGC
External Id：IP6K1-p1

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression
来源：NCGC
External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f...
来源：ChEMBL
靶标：Replicase polyprotein 1ab
External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：NCATS Human Liver Microsomal (HLM) Stability Profiling
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ADME-HLM1

实验名称：Inhibition of MyD88 homodimerization by yeast two-hybrid assay
来源：ChEMBL
靶标：Myeloid differentiation primary response protein MyD88
External Id：CHEMBL932868

实验名称：Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in human HeLa cells at 100 uM
来源：ChEMBL
靶标：HeLa
External Id：CHEMBL932869

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