| 中文名 | 鲁格列净 |
|---|---|
| 英文名 | (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[5-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-2-methoxy-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)thiane-3,4,5-triol |
| 英文别名 |
TS-071
Luseogliflozin Lusefi (1S)-1,5-Anhydro-1-[5-(4-ethoxybenzyl)-2-methoxy-4-methylphenyl]-1-thio-D-glucitol D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[5-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-2-methoxy-4-methylphenyl]-1-thio-, (1S)- UNII-C596HWF74Z TS-71 TS 071 |
| 描述 | Luseogliflozin(TS 071)是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性。卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
SGLT2:2.26 nM (IC50) SGLT1:3990 nM (IC50) |
| 体外研究 | Luseogliflozin(TS-071,3p)是一种有效的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性；卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用[1]。 |
| 体内研究 | 卢索格列嗪(1 mg/kg,p.o.)在大鼠和狗中表现出降血糖效果、出色的尿糖排泄特性和良好的PK谱[1]。 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 624.5±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 155.0-157.0℃ |
| 分子式 | C23H30O6S |
| 分子量 | 434.546 |
| 闪点 | 331.5±31.5 °C |
| 精确质量 | 434.176300 |
| PSA | 124.68000 |
| LogP | 4.43 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.616 |
