鲁格列净

• 常用名: 鲁格列净
• 英文名: Luseogliflozin
• CAS号: 898537-18-3
• 分子量: 434.546
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 624.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₀O₆S
• 熔点: 155.0-157.0℃
• 闪点: 331.5±31.5 °C

鲁格列净用途

Luseogliflozin(TS 071)是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性。卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用。

鲁格列净名称

• 中文名: 鲁格列净
• 英文名: (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[5-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-2-methoxy-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)thiane-3,4,5-triol

鲁格列净生物活性

• 描述: Luseogliflozin(TS 071)是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性。卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 靶点实验:

  SGLT2:2.26 nM (IC50)

  SGLT1:3990 nM (IC50)

• 体外研究: Luseogliflozin(TS-071,3p)是一种有效的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性；卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用[1]。
• 体内研究: 卢索格列嗪(1 mg/kg,p.o.)在大鼠和狗中表现出降血糖效果、出色的尿糖排泄特性和良好的PK谱[1]。

鲁格列净物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 624.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 155.0-157.0℃
• 分子式: C₂₃H₃₀O₆S
• 分子量: 434.546
• 闪点: 331.5±31.5 °C
• 精确质量: 434.176300
• PSA: 124.68000
• LogP: 4.43
• InChIKey: WHSOLWOTCHFFBK-ZQGJOIPISA-N
• SMILES: CCOc1ccc(Cc2cc(C3SC(CO)C(O)C(O)C3O)c(OC)cc2C)cc1
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.616

鲁格列净靶点实验

查看更多实验

实验名称：Drug level in rat plasma at 1 mg/kg, po after 4 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Plasma External Id：CHEMBL1109860

实验名称：Inhibition of SGLT2 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Sodium/glucose cotransporter 2 External Id：CHEMBL4344293

实验名称：Apparent permeability across human Caco-2 cells 来源：ChEMBL 靶标：Caco-2 External Id：CHEMBL1109859

实验名称：Inhibition of SGLT1 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Sodium/glucose cotransporter 1 External Id：CHEMBL4344292

实验名称：Fraction unbound in human serum at 1 ug/ml 来源：ChEMBL 靶标：Serum External Id：CHEMBL1109858

实验名称：Antihyperglycemic activity in streptozotocin-induced Sprague-Dawley rat assessed as r... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1109857

实验名称：Antidiabetic activity in normal Beagle dog assessed as urinary glucose excretion at 1... 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL1109856

实验名称：Antidiabetic activity in normal Zucker fatty rat assessed as urinary glucose excretio... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1109855

实验名称：Ratio of drug level in kidney to plasma of rat at 1 mg/kg, po after 1 hr 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1108949

实验名称：Drug level in rat kidney at 1 mg/kg, po after 1 hr 来源：ChEMBL 靶标：Kidney External Id：CHEMBL1108948

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鲁格列净英文别名

• TS-071
• Luseogliflozin
• Lusefi
• (1S)-1,5-Anhydro-1-[5-(4-ethoxybenzyl)-2-methoxy-4-methylphenyl]-1-thio-D-glucitol
• UNII-C596HWF74Z
• TS-71
• TS 071