鲁格列净

• 常用名: 鲁格列净
• 英文名: Luseogliflozin
• CAS号: 898537-18-3
• 分子量: 434.546
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 624.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₀O₆S
• 熔点: 155.0-157.0℃
• 闪点: 331.5±31.5 °C

鲁格列净用途

Luseogliflozin(TS 071)是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性。卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用。

鲁格列净名称

• 中文名: 鲁格列净
• 英文名: (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[5-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-2-methoxy-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)thiane-3,4,5-triol

鲁格列净生物活性

• 描述: Luseogliflozin(TS 071)是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性。卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 靶点:

  SGLT2:2.26 nM (IC50)

  SGLT1:3990 nM (IC50)

• 体外研究: Luseogliflozin(TS-071,3p)是一种有效的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性；卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用[1]。
• 体内研究: 卢索格列嗪(1 mg/kg,p.o.)在大鼠和狗中表现出降血糖效果、出色的尿糖排泄特性和良好的PK谱[1]。

鲁格列净物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 624.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 155.0-157.0℃
• 分子式: C₂₃H₃₀O₆S
• 分子量: 434.546
• 闪点: 331.5±31.5 °C
• 精确质量: 434.176300
• PSA: 124.68000
• LogP: 4.43
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.616

鲁格列净英文别名

• TS-071
• Luseogliflozin
• Lusefi
• (1S)-1,5-Anhydro-1-[5-(4-ethoxybenzyl)-2-methoxy-4-methylphenyl]-1-thio-D-glucitol
• D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[5-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-2-methoxy-4-methylphenyl]-1-thio-, (1S)-
• UNII-C596HWF74Z
• TS-71
• TS 071