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656820-32-5结构式
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  • 常用中文名:逆转素
  • 常用英文名:Reversine
  • CAS号:656820-32-5
  • 分子式:C21H27N7O
  • 分子量:393.485
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
  • 发布时间:2016-10-24 09:49:14
  • 更新时间:2024-01-08 14:14:54
  • Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 400,500 和 400 nM。

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中文名 逆转素
英文名 reversine
英文别名 N-cyclohexyl-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]-1H-purine-2,6-diamine
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1H-purine-2,6-diamine, N-cyclohexyl-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
2-(4-morpholinoanilino)-6-cyclohexylaminopurine
6-N-cyclohexyl-2-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-7H-purine-2,6-diamine
Reversine
9H-Purine-2,6-diamine, N-cyclohexyl-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
N-Cyclohexyl-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3H-purine-2,6-diamine
描述 Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 400,500 和 400 nM。
相关类别
靶点

Aurora A:400 nM (IC50)

Aurora B:500 nM (IC50)

Aurora C:400 nM (IC50)

体外研究 Reversine是一种新型Aurora激酶抑制剂,可抑制人急性髓系白血病细胞的集落形成。 Reversine是Aurora A和B的有效抑制剂,也是Aurora C激酶的抑制剂。极光A和B活性被80%抑制,极光激酶C被抑制55%,已经浓度为0.5μM,而对其他激酶没有观察到抑制或仅有适度的抑制。在第二轮实验中,Reversine的IC50在Aurora激酶A上测定为400nM,而Aurora激酶B和C IC50分别为500和400nM。在MEK1上测定的IC50>1.5μM,肌肉肌球蛋白(非肌肉肌球蛋白II的类似物)的IC50为350nM [1]。
体内研究 Reversine和阿司匹林的组合可以更有效地诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。为了评估该组合的抗肿瘤效果,通过皮下注射建立异种移植裸鼠模型。接种宫颈癌细胞的小鼠在肿瘤接种后约16天损失了其初始体重的约10%。然而,在组合组中,肿瘤生长(肿瘤重量)减少并且小鼠存活时间更长[2]。
细胞实验 将HCT116和HL60细胞与5μmol/ L Reversine或0.01%DMSO一起温育。收获细胞并在70%乙醇中固定过夜。用PBS双洗后,用细胞周期染色试剂PBS,0.1%Triton X-100,200μg/ mL无DNA酶RNase和25μg/ mL碘化丙啶标记细胞,并在室温下在黑暗中孵育30分钟。 。使用FACSCalibur分析DNA含量。使用ATPlite 1step评估不同肿瘤细胞系的细胞活力。简言之,在新月体积的Reversine存在下,将每孔2×10 4个细胞接种在96孔板中。 72小时后,回收平板并向每个孔中加入100μLATPlite溶液。将板在700rpm下振荡2分钟并使用EnVision Multilabel读板仪测量发光。每个样品一式三份进行分析[1]。
动物实验 小鼠[2]使用雌性无胸腺6-8周龄BALB / c裸鼠。皮下注射U14细胞悬浮液(100μLRPMI-1640培养基中的5×10 6个细胞)。发展宫颈肿瘤的目的是产生用于药物治疗的组织学完整肿瘤。当肿瘤直径达到约1 cm时,每3天通过腹腔注射给予Reversine,阿司匹林或其组合,将这些小鼠中的25只随机分配到以下五组中的一组:(a)用小鼠治疗的小鼠RPMI-1640培养基,(b)用DMSO处理的小鼠,(c)用Reversine(10mg / kg)处理的小鼠,(d)用阿司匹林(1μg/ kg)处理的小鼠和(e)用Reversine处理的小鼠和阿司匹林组合。每周三次测量接种部位的体重和肿瘤大小。从两个直径每3天测量肿瘤大小,使用公式L×S2 / 2(L作为最长直径,S作为最短直径)估计肿瘤体积。
参考文献

[1]. D'Alise AM, et al. Reversine, a novel Aurora kinases inhibitor, inhibits colony formation of human acute myeloid leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2008 May;7(5):1140-9.

[2]. Qin HX, et al. Synergistic antitumor activity of reversine combined with aspirin in cervical carcinoma in vitro and in vivo. Cytotechnology. 2013 Aug;65(4):643-53.

密度 1.343±0.06 g/cm3
沸点 736.4±70.0 °C at 760 mmHg
熔点 305 ºC (decomp)
分子式 C21H27N7O
分子量 393.485
闪点 399.2±35.7 °C
精确质量 393.227722
PSA 90.99000
LogP 1.23
外观性状 solid
蒸汽压 0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率 1.712
储存条件 2-8°C
水溶解性 Insuluble (3.7E-4 g/L) (25 ºC)
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3