116409-29-1

• 常用中文名：NSC 370284
• 常用英文名：NSC 370284
• CAS号：116409-29-1
• 分子式：C₂₁H₂₅NO₆
• 分子量：387.42600
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 STAT
• 发布时间：2017-12-29 10:28:05
• 更新时间：2024-01-10 16:42:48
• NSC-370284是十个十一易位1(TET1)的选择性抑制剂。NSC-370284通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。NSC-370284具有低细胞毒性[1]。

名称

• 英文名: 6-[pyrrolidin-1-yl-(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-1,3-benzodioxol-5-ol

物化性质

• 密度: 1.276g/cm3
• 沸点: 515.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₅NO₆
• 分子量: 387.42600
• 闪点: 265.4ºC
• 精确质量: 387.16800
• PSA: 69.62000
• LogP: 3.26980
• 蒸汽压: 3.09E-11mmHg at 25°C
• 折射率: 1.598

生物活性

• 描述: NSC-370284是十个十一易位1(TET1)的选择性抑制剂。NSC-370284通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。NSC-370284具有低细胞毒性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
• 靶点:

  STAT3

  STAT5

  TET1

• 体外研究: NSC-370284(0-500 nM；24小时或 48小时)通过靶向 状态3/5抑制 单体-6、THP-1、KOCL-48和 卡苏米-1急性髓系白血病 (AML)细胞活力。国家标准-370284显著下调 TET1型转录水平[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：AML细胞系,包括MONOMAC-6、THP-1、KOCL-48和KASUMI-1浓度：0、25、50、200或500 nM培养时间：24小时或48小时结果：显示出对AML细胞活力和TET1转录的抑制作用。
• 体内研究: NSC-370284(2.5 mg/kg腹腔注射,每天一次,持续 10天) 改善了 MLL-AF9型急性髓系白血病 (AML)小鼠模型外周血 (PB)、骨髓 (BM)、脾和肝组织的病理形态学[1]。 动物模型：C57BL/6(CD45.2)和B6.SJL(CD45.1)小鼠[1]。用量：2.5 毫克/千克。给药：腹腔注射,每天一次,持续10天。结果：在二次骨髓移植(BMT)受体小鼠中显著抑制MLL-AF9诱导的AML。
• 参考文献:

  [1]. Jiang X, et al. Targeted inhibition of STAT/TET1 axis as a therapeutic strategy for acute myeloid leukemia. Nat Commun. 2017 Dec 13;8(1):2099.

合成路线

123-75-1 533-31-3 86-81-7 ~90% 116409-29-1

文献：Journal of Heterocyclic Chemistry, , vol. 25, # 1 p. 89 - 96

上下游产品

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