130804-35-2

• 常用中文名：来西贝特
• 常用英文名：lecimibide
• CAS号：130804-35-2
• 分子式：C₃₄H₄₀F₂N₄OS
• 分子量：590.76900
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-08-25 02:54:18
• 更新时间：2024-01-02 17:46:58
• 卵磷脂(DuP 128)是一种有效且特异的酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,用于抗高血脂研究[1][2]。

名称

• 中文名: 来西贝特
• 英文名: 3-(2,4-difluorophenyl)-1-[5-[(4,5-diphenyl-1H-imidazol-2-yl)sulfanyl]pentyl]-1-heptylurea
• 英文别名: N'-(2,4-difluorophenyl)-N-[5-(4,5-diphenyl-1H-imidazol-2-ylthio)pentyl]-N-heptylurea; urea,n'-(2,4-difluorophenyl)-n-[5-[(4,5-diphenyl-1h-imidazol-2-yl)thio]pentyl]-n-heptyl; Lecimibide; Lecimibide (USAN)

物化性质

• 密度: 1.21g/cm3
• 分子式: C₃₄H₄₀F₂N₄OS
• 分子量: 590.76900
• 精确质量: 590.28900
• PSA: 89.81000
• LogP: 9.80240
• 折射率: 1.613

生物活性

• 描述: 卵磷脂(DuP 128)是一种有效且特异的酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,用于抗高血脂研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 卵磷脂(DuP 128)(10μM,24小时)可以抑制 HepG2细胞细胞 85%的细胞酯化反应[1]。
• 体内研究: 卵磷脂(DuP 128)(静脉注射,2.2 mg/kg/天)在饲养高脂肪和胆固醇的猪中,显著降低了总血浆甘油三酯和极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯浓度,分别降低了 36%和 31%。而对总胆固醇、甚低频胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇或 LDL载脂蛋白B浓度没有显著影响[2]。
• 参考文献:

  [1]. L J Wilcox, et al. Secretion of hepatocyte apoB is inhibited by the flavonoids, naringenin and hesperetin, via reduced activity and expression of ACAT2 and MTP. J Lipid Res. 2001 May;42(5):725-34.

  [2]. J R Burnett, et al. Inhibition of cholesterol esterification by DuP 128 decreases hepatic apolipoprotein B secretion in vivo: effect of dietary fat and cholesterol. Biochim Biophys Acta. 1998 Jul 31;1393(1):63-79.

合成路线

59025-55-7 136445-76-6 ~58% 130804-35-2

文献：Higley; Wilde; Maduskuie; Johnson; Pennev; Billheimer; Robinson; Gillies; Wexler Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 21 p. 3511 - 3522

111-68-2 ~% 130804-35-2

文献：Higley; Wilde; Maduskuie; Johnson; Pennev; Billheimer; Robinson; Gillies; Wexler Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 21 p. 3511 - 3522

542-28-9 ~% 130804-35-2

文献：Higley; Wilde; Maduskuie; Johnson; Pennev; Billheimer; Robinson; Gillies; Wexler Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 21 p. 3511 - 3522

4509-90-4 ~% 130804-35-2

文献：Higley; Wilde; Maduskuie; Johnson; Pennev; Billheimer; Robinson; Gillies; Wexler Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 21 p. 3511 - 3522

130804-27-2 ~% 130804-35-2

文献：Higley; Wilde; Maduskuie; Johnson; Pennev; Billheimer; Robinson; Gillies; Wexler Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 21 p. 3511 - 3522

130804-30-7 2349-58-8 ~% 130804-35-2

文献：Higley; Wilde; Maduskuie; Johnson; Pennev; Billheimer; Robinson; Gillies; Wexler Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 21 p. 3511 - 3522

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