3368-13-6

• 常用中文名：苯唑拉胺
• 常用英文名：Benzolamide
• CAS号：3368-13-6
• 分子式：C₈H₈N₄O₄S₃
• 分子量：320.36900
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 碳酸酐酶
• 发布时间：2018-08-19 12:23:16
• 更新时间：2024-01-13 17:11:29
• 苯甲酰胺(CL11366)是一种强效碳酸酐酶(CA)抑制剂,hCA I、hCA II、EcoCAγ和VchCAγ的Kis分别为15 nM、9 nM、94 nM和78 nM。苯甲酰胺也抑制CAS3,Ki为54 nM。苯甲酰胺可用于青光眼和癫痫的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 苯唑拉胺
• 英文名: 5-(benzenesulfonamido)-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
• 英文别名: 3dbu; benzenesulfonylamino-[1,3,4]thiadiazole-2-sulfonic acid amide; 5-phenylsulfonamide-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide; 5-[(phenylsulfonyl)amino]-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide; W 1803; 2-(Phenylsulfonylamino)-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide; 5-benzenesulfonamido-1,3,4-thiadiazol-2-sulfonamide; 1,3,4-Thiadiazole-2-sulfonamide,5-((phenylsulfonyl)amino); D8W; 2-benzenesulfonamido-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide; Benzolamide (BZA); BENZOLAMIDE

物化性质

• 密度: 1.746g/cm3
• 沸点: 585.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₈H₈N₄O₄S₃
• 分子量: 320.36900
• 闪点: 308.2ºC
• 精确质量: 319.97100
• PSA: 177.11000
• LogP: 2.92120
• 外观性状: 白色固体
• 折射率: 1.689
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 苯甲酰胺(CL11366)是一种强效碳酸酐酶(CA)抑制剂,hCA I、hCA II、EcoCAγ和VchCAγ的Kis分别为15 nM、9 nM、94 nM和78 nM。苯甲酰胺也抑制CAS3,Ki为54 nM。苯甲酰胺可用于青光眼和癫痫的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 15 nM (hCA I), 9 nM (hCA II), 94 nM (EcoCAγ), 78 nM (VchCAγ), 54 nM (CAS3)[1][2]

• 体外研究: 苯甲酰胺抑制hCA I、hCA II、EcoCAγ和VchCAγ,Kis分别为15 nM、9 nM、94 nM和78 nM[1]。苯甲酰胺对CAS3(Ki=54nm)的选择性高于CAS1(Ki=2115nm)和CAS2(Ki=410nm)[2]。
• 体内研究: 苯甲酰胺(90µmol/kg；i、 p.)降低大鼠大脑pH值并抑制窒息后癫痫发作的电图[3]。动物模型：雄性和雌性Wistar Han大鼠(11天大)[3]剂量：90µmol/kg给药：单次腹腔注射。结果：诱发类似程度的快速脑酸中毒。通过减缓大脑pH值的恢复来抑制窒息后的电图癫痫发作。
• 参考文献:

  [1]. Prete SD, et, al. Escherichia coli γ-carbonic anhydrase: characterisation and effects of simple aromatic/heterocyclic sulphonamide inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1545-1554.

  [2]. Vullo D, et, al. Sulfonamide Inhibition Studies of the β-Class Carbonic Anhydrase CAS3 from the Filamentous Ascomycete Sordaria macrospora. Molecules. 2020 Feb 25;25(5):1036.

  [3]. Pospelov AS, et, al. Carbonic anhydrase inhibitors suppress seizures in a rat model of birth asphyxia. Epilepsia. 2021 Jun 27.

安全

• 海关编码: 2935009090

合成路线

14949-00-9 98-09-9 ~16% 3368-13-6

文献：Xiao, Zhonghai; Duan, Ruifeng; Cui, Wenyu; Zhang, Yanfang; Zhang, Shouguo; Chen, Fangjin; Zhang, Yankun; Liu, Jiaying; Zhang, Dongxiang; Meng, Yuan; Wang, Lin; Wang, Hai Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011 , vol. 19, # 10 p. 3221 - 3228

海关

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%