101189-47-3

• 常用中文名：CP-66948
• 常用英文名：CP-66948
• CAS号：101189-47-3
• 分子式：C₁₃H₂₀N₆S
• 分子量：292.40300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2016-11-15 02:50:51
• 更新时间：2024-01-02 15:22:48
• CP-66948 是 histamine H2 受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌,保护粘膜的作用。

名称

• 中文名: CP-66948
• 英文名: 1-[4-(2-methyl-1H-imidazol-5-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-pentylguanidine
• 英文别名: 2-(N-Pentyl-N''-guanidino)-4-(2-methylimidazol-4-yl)thiazole; CP-66,948; Guanidine,N-(4-(2-methyl-1H-imidazol-4-yl)-2-thiazolyl)-N'-pentyl; CP-66948

物化性质

• 密度: 1.34g/cm3
• 沸点: 561.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₃H₂₀N₆S
• 分子量: 292.40300
• 闪点: 293.4ºC
• 精确质量: 292.14700
• PSA: 117.72000
• LogP: 3.53170
• 蒸汽压: 1.22E-12mmHg at 25°C
• 折射率: 1.675
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CP-66948 是 histamine H2 受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌,保护粘膜的作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 其他
• 体内研究: CP-66,948对豚鼠心房组胺H2受体的亲和力是西咪替丁的15倍,是雷尼替丁的7倍。在体内,幽门结扎大鼠胃酸分泌抑制的ED50值在十二指肠内为2 mg/kg,在组胺或五肽胃泌素刺激的Heidenhain小袋犬中,抗分泌ED50值为0.3 mg/kg口服和1.0 mg/kg per os,分别。 CP-66,948还可以在口服或全身给药后抑制大鼠乙醇诱导的胃出血性病变(ED50值为12 mg/kg口服,6 mg/kg皮下注射)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hakkinen JP, et al. CP-66,948: an antisecretory histamine H2-receptor antagonist with mucosal protective properties. Dig Dis Sci. 1991 Dec;36(12):1721-8.