1415560-64-3

• 常用中文名：GSK 256066三氟乙酸盐
• 常用英文名：GSK256066 (2,2,2-trifluoroacetic acid)
• CAS号：1415560-64-3
• 分子式：C₂₉H₂₇F₃N₄O₇S
• 分子量：632.60700
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2016-06-23 23:53:35
• 更新时间：2024-01-05 18:46:43
• GSK256066(2,2,2-trifluoroacetic acid)是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。

名称

• 中文名: GSK 256066三氟乙酸盐
• 英文名: 6-[3-(dimethylcarbamoyl)phenyl]sulfonyl-4-(3-methoxyanilino)-8-methylquinoline-3-carboxamide,2,2,2-trifluoroacetic acid
• 英文别名: GSK256066 (2,2,2-trifluoroacetic acid)

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₇F₃N₄O₇S
• 分子量: 632.60700
• 精确质量: 632.15500
• PSA: 181.59000
• LogP: 5.94910
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GSK256066(2,2,2-trifluoroacetic acid)是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Tralau-Stewart CJ, et al. GSK256066, an exceptionally high-affinity and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 suitable for administration by inhalation: in vitro, kinetic, and in vivo characterization. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 145-154.

  [2]. Woodrow MD, et al. Quinolines as a novel structural class of potent and selective PDE4 inhibitors. Optimisation for inhaled administration. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(17), 5261-5265.

  [3]. Nials AT, et al. In vivo characterization of GSK256066, a high-affinity inhaled phosphodiesterase 4 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 137-144.