114899-80-8

• 常用中文名：Ecteinascidin 770
• 常用英文名：Ecteinascidin 770
• CAS号：114899-80-8
• 分子式：C₄₀H₄₂N₄O₁₀S
• 分子量：770.84700
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-07-05 22:40:53
• 更新时间：2026-07-20 21:48:43
• Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。

名称

• 中文名: Ecteinascidin 770
• 英文名: ecteinascidin 770
• 中文别名: U373MG细胞抑制剂; 曲贝替定杂质3
• 英文别名: Ecteinascidine; Ecteinascidin; Ecteinascidin 770 (Ecteinascidine; Et-770; Trabectedin Intermediates N-1; Spiro[6,16-ithiopropanoxymethano)-7,13-imino-12H-1,3-dioxolo[7,8]isoquino[3,2-b]benzazocine-20,1'(2'H)-isoquinoline]-14-carbonitrile, 5-(acetyloxy)-3',4',6,6a,7,13,14,16-octahydro-6',8-dihydroxy-7',9-dimethoxy-4,10,23-trimethyl-19-oxo-, (1'R,6R,6,7R,13S,14R,16R); Et 770

物化性质

• 分子式: C₄₀H₄₂N₄O₁₀S
• 分子量: 770.84700
• 精确质量: 770.26200
• PSA: 197.58000
• LogP: 4.19158

生物活性

• 描述: Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 4.83 nM (U373MG cell)[1]; 0.6 nM (HCT116 cell), 2.4 nM (QG56 cell), 0.81 nM (DU145)[2]

• 体外研究: Ecteinascidin 770诱导U373MG细胞凋亡。通过MTT试验,用于杀死培养物中的U373MG胶质母细胞瘤细胞的艾可特耐思地770的IC50浓度通过72小时处理为4.83nM [1]。针对人细胞系HCT116,QG56和DU145的IC50值分别为0.6,2.4和0.81nM [2]。显示ET-770以剂量依赖性方式增强人肺癌H23细胞的失巢凋亡反应。 Ecteinascidin 770通过激活p53蛋白使细胞敏感,p53蛋白反过来下调抗细胞凋亡的髓细胞白血病序列-1(MCL1)并上调BCL2相关的X蛋白(BAX)蛋白。然而,Ecteinascidin 770对B细胞淋巴瘤-2(BCL2)蛋白没有显着影响。在H460肺癌细胞中观察到ET-770的失巢凋亡过敏[3]。
• 细胞实验: 将Ecteinascidin 770溶解在DMSO中并用合适的培养基稀释。将H23和H460细胞以1×10 5个细胞/ mL接种到96孔板中24小时，然后用不同浓度的ecteinascidin 770处理24小时。然后将细胞与20μM的XTT试剂在37℃下再孵育4小时。使用酶标仪在450nm下测量甲product产物的强度。细胞活力由处理的和未处理的对照细胞的光密度（OD）比计算，并以未处理对照的百分比表示[3]。
• 参考文献:

  [1]. Tabunoki H, et al. Molecular network profiling of U373MG human glioblastoma cells following induction of apoptosis by novel marine-derived anti-cancer 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline alkaloids. Cancer Cell Int. 2012 Apr 11;12(1):14.

  [2]. Saktrakulkla P, et al. Chemistry of ecteinascidins. Part 3: preparation of 2'-N-acyl derivatives of ecteinascidin 770 and evaluation of cytotoxicity. Bioorg Med Chem. 2011 Aug 1;19(15):4421-36.

  [3]. Powan P, et al. Ecteinascidin 770, a tetrahydroisoquinoline alkaloid, sensitizes human lung cancer cells to anoikis. Anticancer Res. 2013 Feb;33(2):505-12.

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