75451-07-9

• 常用中文名：AZ-1355
• 常用英文名：AZ-1355
• CAS号：75451-07-9
• 分子式：C₁₇H₁₇NO₄
• 分子量：299.32100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2017-04-13 05:36:41
• 更新时间：2024-01-11 19:07:16
• AZ-1355 是一种有效的降脂药，并能够抑制体内血小板凝集，提高体外前列腺素 I₂/血栓素A₂ 的比例。

名称

• 中文名: AZ-1355
• 英文名: ethyl 10-methoxy-5,6-dihydrobenzo[b][1,4]benzoxazepine-3-carboxylate
• 英文别名: az-1355

物化性质

• 密度: 1.2g/cm3
• 沸点: 489.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₇NO₄
• 分子量: 299.32100
• 闪点: 249.7ºC
• 精确质量: 299.11600
• PSA: 56.79000
• LogP: 3.72770
• 折射率: 1.57
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AZ-1355 是一种有效的降脂药,并能够抑制体内血小板凝集,提高体外前列腺素 I2/血栓素A2 的比例。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Prostaglandin I2

  Thromboxane A2

• 体内研究: AZ-1355(50mg/kg)显着降低血清TG,100mg/kg剂量导致大鼠血清TC和TG降低。 AZ-1355(100 mg/kg)可降低喂食CE-2的大鼠的总肝脏TC,50 mg/kg剂量可降低两种基础上喂食高脂肪饮食大鼠的肝脏TC,并降低肝脏的总肝脏TG CE-2喂养的大鼠。 AZ-1355(150 mg/kg)可重复降低Triton高脂血症小鼠的血清总胆固醇(TC)[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]在测定中使用6周龄的雄性小鼠，菌株ddY。将小鼠禁食过夜，然后静脉注射Triton WR-1399（500mg / kg）。注射后立即和8小时口服给予小鼠AZ-1366或氯贝特（均为150mg / kg）。对照小鼠接受载体，1％甲基纤维素水溶液。将小鼠仅在饮用水中维持24小时，然后从心脏取出血液。大鼠[1]在测定中使用6周龄的雄性大鼠Sprague-Dawley菌株。将总共56只大鼠随机分配到2个相等的组。一组用CE-2饮食喂养，另一组喂高脂肪饮食。每组进一步细分为4个相等的组（n = 7）。第一小组中的大鼠口服（1ml 100g体重）载体，5％阿拉伯胶水溶液。第二个亚组接受安妥明（每天100mg / kg），第三个和第四个亚组分别以50和100mg / kg的日剂量接受AZ-1355。该药物每天给药一次，连续4周。每天监测体重。治疗组和相应对照组之间的体重增加没有差异。
• 参考文献:

  [1]. Wada S, et al. The lipid-lowering profile in rodents. AZ-1355, a new dibenzoxazepine derivative. Atherosclerosis. 1981 Nov-Dec;40(3-4):263-71.