1240321-53-2

• 常用中文名：Valecobulin hydrochloride
• 常用英文名：CKD-516
• CAS号：1240321-53-2
• 分子式：C₂₆H₂₉ClN₆O₅S
• 分子量：573.06400
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2016-09-28 16:44:32
• 更新时间：2024-01-12 11:22:02
• Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: (2S)-2-amino-3-methyl-N-[4-[3-(1,2,4-triazol-1-yl)-4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]butanamide,hydrochloride
• 英文别名: CKD-516; UNII-2J9QE0TM5I; (S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)phenyl)thiazol-2-yl)-2-amino-3-methylbutanamide hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₉ClN₆O₅S
• 分子量: 573.06400
• 精确质量: 572.16100
• PSA: 175.21000
• LogP: 5.72120

生物活性

• 描述: Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  β-tubulin polymerization[1]

• 体内研究: 淡水河谷蛋白(5mg/kg；腹腔注射；在第2、6、10和14天给药；雄性BALB/C nu/nu小鼠)在各种人类肿瘤异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤作用[1]。动物模型：雄性BALB/C nu/nu小鼠(5-6周龄),含HCT-116或HCT-15细胞[1]剂量：5mg/kg,腹腔注射；第2、6、10、14天给药。结果：在各种人肿瘤异种移植模型中均显示出显著的抗肿瘤作用。
• 参考文献:

  [1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54.

  [2]. Joo I, et al. Intravoxel incoherent motion diffusion-weighted MR imaging for monitoring the therapeutic efficacy of the vascular disrupting agent CKD-516 in rabbit VX2 liver tumors. Radiology. 2014 Aug;272(2):417-26.