1246820-19-8

• 常用中文名：Loxapine-d8 hydrochloride
• 常用英文名：Loxapine-d8 hydrochloride
• CAS号：1246820-19-8
• 分子式：C₁₈H₁₁Cl₂D₈N₃O
• 分子量：372.31800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-22 00:55:07
• 更新时间：2024-01-10 14:26:13
• 洛沙平-d8盐酸盐是氘标记的洛沙平。琥珀酸洛沙平是一种D2DR和D4DR抑制剂、5-羟色胺受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药[1][2]。

名称

• 英文名: 8-chloro-6-(2,2,3,3,5,5,6,6-octadeuterio-4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine,hydrochloride
• 英文别名: Oxilapine-d8 Hydrochloride; Loxapine-d8 Hydrochloride; 2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepine-d8 Hydrochloride; S-805-d8 Hydrochloride; SUM-3170-d8 Hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₁Cl₂D₈N₃O
• 分子量: 372.31800
• 精确质量: 371.14100
• PSA: 28.07000
• LogP: 3.88480
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 洛沙平-d8盐酸盐是氘标记的洛沙平。琥珀酸洛沙平是一种D2DR和D4DR抑制剂、5-羟色胺受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Singh AN, et al. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions with dopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. J Psychiatry Neurosci. 1996 Jan;21(1):29-35.

  [3]. Labuzek K, et al. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 Jan;15(1):23-30.

  [4]. Lee T, et al. Loxapine and clozapine decrease serotonin (S2) but do not elevate dopamine (D2) receptor numbers in the rat brain. Psychiatry Res. 1984 Aug;12(4):277-85.

  [5]. Kalkman HO, et al. Clozapine inhibits catalepsy induced by olanzapine and loxapine, but prolongs catalepsy induced by SCH 23390 in rats. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):361-4.