442201-24-3

• 常用中文名：Remogliflozin etabonate
• 常用英文名：Remogliflozin etabonate
• CAS号：442201-24-3
• 分子式：C₂₆H₃₈N₂O₉
• 分子量：522.58800
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 SGLT
• 发布时间：2016-08-25 05:01:40
• 更新时间：2024-01-10 16:15:31
• Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

名称

• 英文名: ethyl [(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-[5-methyl-1-propan-2-yl-4-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]pyrazol-3-yl]oxyoxan-2-yl]methyl carbonate
• 英文别名: remogliflozin etabonate; UNII-TR0QT6QSUL; Remogliflozin etabonate (USAN/INN); KGT-1681

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₈N₂O₉
• 分子量: 522.58800
• 精确质量: 522.25800
• PSA: 141.73000
• LogP: 2.50990
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 靶点:

  hSGLT1:43.1 μM (Ki)

  rSGLT1:8.57 μM (Ki)

  hSGLT2:1.95 μM (Ki)

  rSGLT2:2.14 μM (Ki)

• 体内研究: 依他泊酸雷格列嗪(GSK189075；10或30 mg/kg；口服；每天两次,持续6周)显著降低FPG和GHb水平,呈剂量依赖性[1]。依他贝酸雷格列嗪(3,10,30 mg/kg；口服)以剂量依赖性的方式增加尿糖排泄。依他贝酸雷格列嗪剂量依赖性抑制正常大鼠血糖负荷后血糖升高,降低血浆胰岛素水平[1]。依他泊酸雷格列嗪(1-10 mg/kg；口服)以剂量依赖性的方式降低血糖并降低血糖AUC0-6小时[1]。依他波酸雷格列嗪(含0.01、0.03或0.1%依他波酸的高脂饮食8周)以剂量依赖的方式降低血糖、血浆胰岛素和GHb水平,并抑制GK雄性大鼠(6周龄)高甘油三酯血症的发生[1]。动物模型：8周龄db/db小鼠[1]剂量：10或30mg/kg给药：口服；每日2次,连续6周。结果：空腹血糖(FPG)和糖化血红蛋白(GHb)均显著降低,呈剂量依赖性。减少尿量和尿葡萄糖排泄量,改善高血糖。
• 参考文献:

  [1]. Yoshikazu Fujimori, et al. Remogliflozin Etabonate, in a Novel Category of Selective Low-Affinity Sodium Glucose Cotransporter (SGLT2) Inhibitors, Exhibits Antidiabetic Efficacy in Rodent Models. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Oct;327(1):268-76.