Remogliflozin etabonate

• 常用名: Remogliflozin etabonate
• 英文名: Remogliflozin etabonate
• CAS号: 442201-24-3
• 分子量: 522.58800
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₃₈N₂O₉
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Remogliflozin etabonate用途

Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

Remogliflozin etabonate名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: ethyl [(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-[5-methyl-1-propan-2-yl-4-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]pyrazol-3-yl]oxyoxan-2-yl]methyl carbonate

Remogliflozin etabonate生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 靶点实验:

  hSGLT1:43.1 μM (Ki)

  rSGLT1:8.57 μM (Ki)

  hSGLT2:1.95 μM (Ki)

  rSGLT2:2.14 μM (Ki)

• 体内研究: 依他泊酸雷格列嗪(GSK189075；10或30 mg/kg；口服；每天两次,持续6周)显著降低FPG和GHb水平,呈剂量依赖性[1]。依他贝酸雷格列嗪(3,10,30 mg/kg；口服)以剂量依赖性的方式增加尿糖排泄。依他贝酸雷格列嗪剂量依赖性抑制正常大鼠血糖负荷后血糖升高,降低血浆胰岛素水平[1]。依他泊酸雷格列嗪(1-10 mg/kg；口服)以剂量依赖性的方式降低血糖并降低血糖AUC0-6小时[1]。依他波酸雷格列嗪(含0.01、0.03或0.1%依他波酸的高脂饮食8周)以剂量依赖的方式降低血糖、血浆胰岛素和GHb水平,并抑制GK雄性大鼠(6周龄)高甘油三酯血症的发生[1]。动物模型：8周龄db/db小鼠[1]剂量：10或30mg/kg给药：口服；每日2次,连续6周。结果：空腹血糖(FPG)和糖化血红蛋白(GHb)均显著降低,呈剂量依赖性。减少尿量和尿葡萄糖排泄量,改善高血糖。
• 参考文献:

  [1]. Yoshikazu Fujimori, et al. Remogliflozin Etabonate, in a Novel Category of Selective Low-Affinity Sodium Glucose Cotransporter (SGLT2) Inhibitors, Exhibits Antidiabetic Efficacy in Rodent Models. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Oct;327(1):268-76.

Remogliflozin etabonate物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₆H₃₈N₂O₉
• 分子量: 522.58800
• 精确质量: 522.25800
• PSA: 141.73000
• LogP: 2.50990
• InChIKey: UAOCLDQAQNNEAX-ABMICEGHSA-N
• SMILES: CCOC(=O)OCC1OC(Oc2nn(C(C)C)c(C)c2Cc2ccc(OC(C)C)cc2)C(O)C(O)C1O
• 储存条件: 2-8°C

Remogliflozin etabonate靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Reduction in urinary glucose excretion in overnight fasted Sprague-Dawley rat assesse... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3880767

实验名称：Reduction in urinary glucose excretion in overnight fasted Sprague-Dawley rat assesse... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3880768

实验名称：Oral bioavailability in Sprague-Dawley rat at 10 mg/kg after 15 to 240 mins by LC-MS/... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3880764

实验名称：Antidiabetic activity in normal Sprague-Dawley rat assessed as urinary glucose excret... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL964909

实验名称：Antidiabetic activity in normal Sprague-Dawley rat assessed as urinary glucose excret... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL964910

实验名称：Reduction in urinary glucose excretion in overnight fasted Sprague-Dawley rat assesse... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3880766

实验名称：Antidiabetic activity in normal Sprague-Dawley rat assessed as urinary glucose excret... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL961725

实验名称：Oral bioavailability in rat assessed as ratio of AUC at 3 mg/kg up to 360 mins by LC-... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4725012

实验名称：Inhibition of human SGLT2 expressed in COS7 cells assessed as reduction in [14C]-AMG ... 来源：ChEMBL 靶标：Sodium/glucose cotransporter 2 External Id：CHEMBL4725002

实验名称：Half life in human 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5227312

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Remogliflozin etabonate英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• remogliflozin etabonate
• UNII-TR0QT6QSUL
• Remogliflozin etabonate (USAN/INN)
• KGT-1681

Remogliflozin etabonate常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Remogliflozin etabonate的分子式是什么？

A: Remogliflozin etabonate分子式为C26H38N2O9。

Q: Remogliflozin etabonate的LogP（油水分配系数）是多少？

A: Remogliflozin etabonateLogP（油水分配系数）为2.50990。

Q: Remogliflozin etabonate的储存条件是什么？

A: Remogliflozin etabonate储存条件：2-8°C。

Q: Remogliflozin etabonate有哪些英文别名？

A: Remogliflozin etabonate英文别名有：remogliflozin etabonate、 UNII-TR0QT6QSUL、 Remogliflozin etabonate (USAN/INN)、 KGT-1681。

Q: 442201-24-3的中文名称是什么？

A: 442201-24-3的中文名称为Remogliflozin etabonate。

Q: Remogliflozin etabonate的英文名称是什么？

A: Remogliflozin etabonate英文名称为ethyl [(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-[5-methyl-1-propan-2-yl-4-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]pyrazol-3-yl]oxyoxan-2-yl]methyl carbonate。

Q: Remogliflozin etabonate的CAS号是多少？

A: Remogliflozin etabonateCAS号为442201-24-3。

Q: Remogliflozin etabonate的SMILES表达式是什么？

A: Remogliflozin etabonateSMILES表达式为CCOC(=O)OCC1OC(Oc2nn(C(C)C)c(C)c2Cc2ccc(OC(C)C)cc2)C(O)C(O)C1O。

Q: Remogliflozin etabonate的分子量是多少？

A: Remogliflozin etabonate分子量为522.58800。

Q: Remogliflozin etabonate有什么用途？

A: Remogliflozin etabonate主要用途：Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

Remogliflozin etabonate生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司