849550-67-0

• 常用中文名：Cevipabulin富马酸盐
• 常用英文名：Cevipabulin fumarate
• CAS号：849550-67-0
• 分子式：C₂₂H₂₂ClF₅N₆O₅
• 分子量：580.89200
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2016-03-06 01:06:36
• 更新时间：2024-01-06 19:27:10
• Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物，可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合，对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。

名称

• 中文名: Cevipabulin富马酸盐
• 英文名: (E)-but-2-enedioic acid,5-chloro-6-[2,6-difluoro-4-[3-(methylamino)propoxy]phenyl]-N-[(2S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
• 英文别名: UNII-9FDJ70N1KZ; Cevipabulin fumarate anhydrous

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₂ClF₅N₆O₅
• 分子量: 580.89200
• 精确质量: 580.12600
• PSA: 150.97000
• LogP: 4.24960
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  IC50: 18-40 nM (microtubule in human tumor cells)[1].

• 体外研究: Cevipabulin(0-50 nM,72小时)对来自卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌和宫颈癌的细胞系显示出良好的活性(在18和40nM IC50值之间)[1]。流式细胞术实验表明,低浓度(20-40 nM)的Cevipabulin(TTI-237)产生亚G1核,并且在浓度高于50 nM时,它会产生强烈的G2-M阻滞[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：人癌细胞系(SK-OV-3,MDA-MB-435,MDA-MB-468,LnCaP和Hela细胞)。浓度：0-50 nM孵育时间：72小时结果：SK-OV-3,MDA-MB-的IC50值为24±8 nM,21±4 nM,18±6 nM,22±7 nM和40 nM 435,MDA-MB-468,LnCaP和Hela细胞。
• 体内研究: Cevipabulin(TTI-2370)(5,10,15和20 mg/kg,每4天4天,小鼠)通过静脉注射和口服给予人肿瘤异种移植物具有活性,显示出剂量依赖性效应,具有良好的抗肿瘤作用活性为20和15毫克/千克[1]。动物模型：Athymic nu/nu雌性小鼠在侧腹植入1×107 LoVo人结肠腺癌细胞[1]。剂量：5,10,15和20mg/kg给药：每4天静脉注射4次。结果：该化合物具有剂量依赖性,在20和15 mg/kg时具有良好的抗肿瘤活性。动物模型：Athymic nu/nu雌性小鼠在侧腹植入1×106 U87-MG人胶质母细胞瘤细胞[1]。剂量：25毫克/千克。给药：第0,7,14天的PO或IV。结果：该化合物通过针对人肿瘤异种移植物的po或iv施用而具有活性。
• 参考文献:

  [1]. Beyer CF, et al. TTI-237: a novel microtubule-active compound with in vivo antitumor activity. Cancer Res. 2008 Apr 1;68(7):2292-300.

  [2]. Beyer CF, et al. The microtubule-active antitumor compound TTI-237 has both paclitaxel-like and vincristine-like properties. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Sep;64(4):681-9.