1262888-28-7

• 常用中文名：Spautin-1抑制剂
• 常用英文名：Spautin-1
• CAS号：1262888-28-7
• 分子式：C₁₅H₁₁F₂N₃
• 分子量：271.265
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2016-05-04 06:34:59
• 更新时间：2025-08-25 17:09:58
• Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。

名称

• 中文名: Spautin-1抑制剂
• 英文名: spautin-1
• 英文别名: spautin-1, autophagy inhibitor (6-fluoro-n-(4-fluorobenzyl)quinozaline-4-amine); 6-fluoro-n-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-amine; 6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine; Spautin 1

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 419.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₁F₂N₃
• 分子量: 271.265
• 闪点: 207.6±27.3 °C
• 精确质量: 271.092102
• PSA: 37.81000
• LogP: 3.40
• 外观性状: 白色或米色粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.672
• 储存条件: 2-8°C，惰性气体保存

生物活性

• 描述: Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Spautin-1通过降低抗凋亡蛋白Mcl-1和Bcl-2的表达来增强甲磺酸伊马替尼(IM)诱导的CmL细胞凋亡。 spautin-1的促细胞凋亡活性与PI3K/AKT的重要下游效应物GSK3β的活化有关。 Spautin-1在CmL细胞系K562中增强IM诱导的细胞毒性,使IC50从1μM降至0.5μM[1]。 spautin-1作用于急性胰腺炎的机制与自噬抑制受损有关[2]。
• 体内研究: Spautin-1改善了由雨蛙肽或L-精氨酸诱导的急性胰腺炎的发病机制。 Spautin-1预处理显着降低血清淀粉酶和脂肪酶水平的升高,这表明胰蛋白酶活性。在spautin-1存在下,由雨蛙肽引起的血清TNFα水平升高受到抑制。 Spautin-1治疗可以改善由雨蛙素引起的炎症损伤,如水肿,变性,凝固性坏死和炎性细胞浸润[2]。
• 细胞实验: 将Spautin-1溶解在DMSO中。使用CCK-8试剂盒评估细胞增殖。将K562细胞（1×10 5 / mL）一式三份接种到96孔板中，然后单独用125至4,000nM IM或与spautin-1（10μM）组合处理。温育48小时后，向每个孔中加入10μLCCK-8试剂。 4小时后，使用酶标仪在450nm处读取吸光度[1]。
• 动物实验: 小鼠：在该研究中，构建了具有急性胰腺炎的小鼠模型，包括天青蛋白和L-精氨酸诱导的模型。对于天青素诱导的模型，每小时间隔连续给予四次腹膜内注射的雨蛙肽（50μg/ kg体重）; L-精氨酸诱导的模型每小时腹腔注射1.4g / kg（本研究的最佳剂量）L-精氨酸三次[2]。
• 参考文献:

  [1]. Shao S, et al. Spautin-1, a novel autophagy inhibitor, enhances imatinib-induced apoptosis in chronic myeloid leukemia. Int J Oncol. 2014 May;44(5):1661-1668.

  [2]. Xiao J, et al. Spautin-1 Ameliorates Acute Pancreatitis via Inhibiting Impaired Autophagy and Alleviating Calcium Overload. Mol Med. 2016 Aug 18;22.

安全

• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H302-H318
• 警示性声明: P280-P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 22-41
• 安全声明 (欧洲): 26-39
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%