96449-05-7

• 常用中文名：Rispenzepine
• 常用英文名：Rispenzepine
• CAS号：96449-05-7
• 分子式：C₁₉H₂₀N₄O₂
• 分子量：336.38800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2016-10-14 14:44:44
• 更新时间：2024-01-09 12:20:31
• Rispenzepine 是一种选择性毒蕈碱受体 (M1 和 M3 受体亚型) 拮抗剂。

名称

• 中文名: Rispenzepine
• 英文名: 11-[(1-methyl-piperidine-3-yl)-carbonyl]-6,11-dihydro-5H-pyrido[2,3-b][1,5]-benzodiazepine-5-one
• 英文别名: rispenzepine

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₀N₄O₂
• 分子量: 336.38800
• 精确质量: 336.15900
• PSA: 70.99000
• LogP: 2.35990
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Rispenzepine 是一种选择性毒蕈碱受体 (M1 和 M3 受体亚型) 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  M1, and M3 receptor[1]

• 体外研究: 通过比较毒蕈碱受体拮抗剂Pirenzepine(M1),Methoctramine(M2),4-DAMP(M3)和Rispenzepine(M1/M3)对胆碱能神经收缩的影响,研究人和豚鼠气管中毒蕈碱自身受体的存在。电场刺激(EFS)和[3H] ACh释放引起的反应。 M1,M1/M3或M3拮抗剂以浓度依赖性方式抑制EFS诱发的胆碱能收缩反应(4-DAMP> Rispenzepine> Pirenzepine),而Methoctramine在低浓度(<3μM)下促进这种反应。在ACh释放研究中,M3拮抗剂没有显着作用,而Pirenzepine,Methoctramine和Rispenzepine显着增加豚鼠气管中的ACh释放。 Rispenzepine几乎完全抑制0.3μM的胆碱能收缩反应(92.7±6.2％抑制,n = 6,p <0.05; pD2值为7.31±0.15)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Patel HJ, et al. Evidence for prejunctional muscarinic autoreceptors in human and guinea pig trachea. Am J Respir Crit Care Med. 1995 Sep;152(3):872-8.